竹子外表皮中護膚功能因子的研究.pdf

1、皮膚是維護人體生命和健康的重要部分，直接與外界接觸，是機體的第一道屏障，極易受到環(huán)境因素的影響而導致?lián)p傷。同時，伴隨著“回歸自然”、崇尚天然”的大趨勢，植物來源的活性產(chǎn)物作為在功能性化妝品中的應用已成為世界各國化妝品行業(yè)追逐的熱點。竹子外表皮中醫(yī)上又稱竹茹，《中藥辭?！分杏涊d，竹茹為禾本科剛竹屬、莿竹屬和牡竹屬中一些竹種的莖稈所刮下的外皮層或其次一層，是臨床常用中藥之一，又是衛(wèi)生部批準的“可用于保健食品的物品”。但長期以來中醫(yī)藥對竹茹成

2、分和藥理的研究十分貧乏。本課題組于2002年間發(fā)明的，采用超臨界CO2流體萃取技術從剛竹屬竹子的莖稈所刮下的外皮層中提取的“竹子三萜皂甙元”，是一種由木栓酮、羽扇豆烯酮及其同系物為主的五環(huán)三萜類化合物組成的標準化制劑(EZR2002).由于超臨界CO2流體萃取得到的主要是低極性部位，得率偏低，并伴隨大量萃余物的產(chǎn)出.傳統(tǒng)中醫(yī)炮制竹茹的方式為酒灸、炒干后水煎，得到的藥用成分主要是其強極性部位，故竹茹的超臨界CO2流體萃余物應該具有良好的研

3、究和開發(fā)價值。本課題正是基于這種背景提出的，以竹茹超臨界萃余物為原料，進一步提取、分離得到了竹子精華素(一種代碼為EZR2005的標準化制劑)。本文研究探討了EZR2005的化學組成、生物活性和安全性，現(xiàn)將主要的研究結果歸納如下：
　　 (1)EZR2005制劑的總酚含量為42.1％(其中含總黃酮15.9％)、總糖29.0％(其中多糖含量9.4％)、三萜29.0％、蛋白質9.40％、灰分9.1％和水分5.0％。鉀元素極為豐富(2

4、.6％)，是一種富鉀制劑；在微量元素中，錳的含量最高，達808 mg/kg，其次是鋅和鐵，分別為81.6和80.7 mg/kg，同時還含有一定量的銅和硒。
　　 (2)采用制備型HPLC從EZR2005乙醚相中得到兩個特征性化合物單體，經(jīng)UV、MS、NMR等手段鑒定為對香豆酸和苜蓿素。借鑒竹葉提取物質量研究的成果，對EZR2005及其不同分級相中的葒草苷、異葒草苷、牡荊苷、異牡荊苷、綠原酸、咖啡酸、對香豆酸和阿魏酸進行分析，確認

5、了EZR2005中同樣含有這八種特征性成分。同時，發(fā)現(xiàn)了EZR2005中腺苷的存在，并采用分析型HPLC對EZR2005及其分級部位中的腺苷進行定量分析。
　　 (3)綜合考慮腺苷提取率及其在提取物中含量的高低，確定超聲波輔助提取竹子外表皮中腺苷的優(yōu)化工藝為：水提(乙醇濃度0％)、固液比15:1、提取溫度50℃、超聲處理時間45 min。在該工藝條件下，竹子外表皮中腺苷的提取率為96.97±0.25％，提取物中腺苷含量為1.42

6、±0.11mg/g。
　　 (4)EZR2005及其四個分級部位(乙醚相、乙酸乙酯相、正丁醇相和水分級相)中，四種碳苷黃酮(異葒草苷、葒草苷、牡荊苷和異牡荊苷)和四種酚酸(對香豆酸、咖啡酸、對香豆酸和綠原酸)在ABTS法、DPPH法、FRAP法和總抗氧化能力法等四種不同的抗氧化體系中均表現(xiàn)出優(yōu)良的抗自由基活性和還原能力。
　　 (5)EZR2005的美容保健功能研究表明，其具有顯著的保濕效果，略遜于透明質酸；并能有效地保

7、持皮膚彈性，作用優(yōu)于透明質酸；對黑色素B16細胞生成黑色素的抑制作用明顯，美白效果接近熊果苷。EZR2005及其不同分級部位和對香豆酸單體對體外無細胞系蘑菇酪氨酸酶均表現(xiàn)出抑制作用，并呈劑量依賴關系，EZR2005對蘑菇酪氨酸酶的抑制作用屬于混合型抑制。
　　 (6)EZR2005的安全性毒理學評價試驗表明，對動物皮膚和眼粘膜無刺激作用；小鼠的經(jīng)口MTD均大于20 g/kg體重，屬實際無毒類；小鼠微核試驗、小鼠精子畸形試驗、Am

8、es試驗結果均呈陰性，未見致突變作用；大鼠30 d喂養(yǎng)試驗各項指標均未見明顯毒性反應，對高劑量組經(jīng)解剖及組織學觀察也未見異常病理改變，對大鼠體重、進食量、食品利用率、血常規(guī)和血生化均無明顯影響。得出其最大無作用劑量為10 g/kg體重。表明EZR2005具有良好的外用和食用安全性。
　　 研究表明，來自于竹子外表皮的有效成分“EZR2005”是一種安全、高效的皮膚美容因子，具有抗自由基、抗氧化、保濕、美白和延緩皮膚衰老的功能，可