地榆抗腫瘤活性成分研究.pdf

1、地榆為薔薇科植物地榆(Sanguisorba officinalis L.)或長(zhǎng)葉地榆(Sanguisorbaofficinalis L.var.longifo lia(Bert.) Yu et Li)的干燥根，后者習(xí)稱(chēng)“綿地榆”，主要產(chǎn)于東北、內(nèi)蒙古、山西、陜西、河南、甘肅、山東、貴州等地區(qū)。地榆藥理作用包括止血、抗氧化、抗腫瘤等;臨床主要用于治療便血、痔血、血痢、崩漏、水火燙傷等疾病。
　　 目的:對(duì)地榆抗腫瘤活性成分進(jìn)行研

2、究。
　　 方法:采用體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)考察地榆乙醇提取物、乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物的抗腫瘤活性;應(yīng)用硅膠柱色譜，Sephadex LH-20柱色譜，ODS柱色譜，制備HPLC，重結(jié)晶等手段，從其活性部位分離化合物。根據(jù)其理化性質(zhì)并運(yùn)用UV、IR、MS和NMR等波譜技術(shù)及化學(xué)方法對(duì)所分得的單體化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定;應(yīng)用MTT法對(duì)分離得到的單體化合物進(jìn)行SGC-7901、SMMC-7721、A549和DU145細(xì)胞毒活性篩選。
　

3、　 結(jié)果:對(duì)地榆提取物的抗腫瘤活性進(jìn)行了初步考察，結(jié)果表明地榆乙醇提取物體外對(duì)肺癌A549、胃癌SGC-7901、肝癌BEL7402細(xì)胞株均有一定的細(xì)胞毒作用;體內(nèi)對(duì)肝癌H22、肉瘤S180小鼠腫瘤生長(zhǎng)具有明顯的抑制作用，提示地榆乙醇提取物具有抗腫瘤活性。進(jìn)一步對(duì)乙醇提取物進(jìn)行萃取得到乙酸乙酯和正丁醇提取物，考察地榆乙酸乙酯和正丁醇提取物體內(nèi)對(duì)肝癌H22、肉瘤S180小鼠腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用，發(fā)現(xiàn)地榆乙酸乙酯和正丁醇提取物可抑制肝癌H2

4、2小鼠腫瘤的生長(zhǎng)，對(duì)肉瘤S180抑制作用不明顯。從地榆抗腫瘤活性部位進(jìn)行化學(xué)成分研究，從其乙酸乙酯和正丁醇提取物中分離得到17個(gè)化合物，分別鑒定為3β-O-α-L-阿拉伯吡哺糖基-19-氧-18，19-seco-烏索-11，13(18)-=烯-28-β-D-葡萄吡喃糖基酯(1)，2α,3β,19α-三羥基．齊墩果-12-烯-28-酸-28-β-D-葡萄吡喃糖基酯(2)，2α,3α，19α-三羥基-齊墩果-12-烯-28-酸-28-β-D

5、-葡萄吡喃糖基酯(3),3β-ο-α-L-阿拉伯吡喃糖基，齊墩果-12-烯-28-β-D．葡萄吡喃糖基酯(4),3β-ο-α-L-阿拉伯吡喃糖基-19α-羥基．烏索-12-烯-28-酸(5),3β，19α-二羥基．烏索-12-烯-28-β-D-葡萄吡喃糖基酯(6)3β-O-α-L-阿拉伯呋喃糖基-19α-羥基．烏索-12-烯-28-β-D．葡萄吡喃糖基酯(7)，2α,3β，19α-三羥基-烏索-12-烯-28-酸-28-β-D-葡萄吡喃

6、糖基酯(8)，2α,3α，19α-三羥基一烏索-12-烯-28-酸-28-β-D-葡萄吡喃糖基酯(9),3β-ο-α-L-阿拉伯吡喃糖基．烏索-12，18--烯-28-β-D-葡萄吡喃糖基酯(10),3β-ο-α-L-阿拉伯吡喃糖基．烏索-11，13(18)-_烯-28-β-D-葡萄吡喃糖基酯(11),3β-ο-α-L-阿拉伯吡喃糖基．烏索-12，19(29)-=烯-28-β-D-葡萄吡喃糖基酯(12),3,3',4'-ο-三甲基逆沒(méi)食

7、子酸(13),3,4'-ο-=甲基逆沒(méi)食子酸(14),3-ο-甲基沒(méi)食子酸甲酯(15)，沒(méi)食子酸(16)和兒茶素(17)。對(duì)分離得到的單體化合物進(jìn)行細(xì)胞毒活性篩選，結(jié)果表明化合物5、6對(duì)SGC-7901、SMMC-7721、A549和DU145具有一定的細(xì)胞毒作用。
　　 結(jié)論:對(duì)地榆的抗腫瘤活性進(jìn)行了初步考察，結(jié)果表明地榆乙醇提取物、乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物均具有一定的抗腫瘤活性。對(duì)其活性部位進(jìn)行了化學(xué)成分研究，分離并鑒定