關(guān)龍膽抗腫瘤活性成分的研究.pdf

1、關(guān)龍膽（Gentiana scabra）是龍膽科龍膽屬（Gectiana L.）植物，吉林省資源豐富，是民間抗腫瘤效果較好的長(zhǎng)白山道地藥材。目前的抗腫瘤藥多為合成藥，具有很大的毒副作用（如免疫功能抑制，肝腎功能損害等），因此尋找天然、高效、低毒的中藥成為現(xiàn)今醫(yī)學(xué)研究熱點(diǎn)。近年來(lái)，各國(guó)研究人員從龍膽中分離出多種裂環(huán)環(huán)烯醚萜類(lèi)、三萜類(lèi)、黃酮類(lèi)等化合物。日本學(xué)者對(duì)吉林龍膽的三萜類(lèi)及裂環(huán)環(huán)烯醚萜類(lèi)成分進(jìn)行過(guò)研究，而國(guó)內(nèi)未發(fā)現(xiàn)對(duì)關(guān)龍膽抗腫瘤活性成

2、分的相關(guān)報(bào)道。為了進(jìn)一步開(kāi)發(fā)和利用關(guān)龍膽這一長(zhǎng)白山道地藥材，并從中尋找和發(fā)現(xiàn)具有抗腫瘤活性的單體化合物，本實(shí)驗(yàn)對(duì)采自吉林樺甸的關(guān)龍膽進(jìn)行了較系統(tǒng)的研究。
　　本實(shí)驗(yàn)體內(nèi)以小鼠S180肉瘤為模型，觀(guān)察關(guān)龍膽乙醇提取物抗腫瘤作用，結(jié)果表明有較好的腫瘤抑制作用。在此研究工作的基礎(chǔ)上，分別采用乙醇熱回流法和甲醇冷浸法進(jìn)行提取，再分別用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇進(jìn)行萃取，其中乙醇熱回流法提取的各部位以胃癌（MGC-803）、宮頸癌（Hela）

3、與肝癌（HepG-2）細(xì)胞株體外細(xì)胞毒性和體內(nèi)小鼠S180肉瘤抑制實(shí)驗(yàn)進(jìn)行篩選，確定關(guān)龍膽抗腫瘤有效部位為石油醚和乙酸乙酯萃取部位，其中乙酸乙酯萃取部位為強(qiáng)活性部位。
　　采用硅膠柱層析分離方法對(duì)石油醚萃取部位以及兩種乙酸乙酯萃取部位進(jìn)行分離，共分離得到12個(gè)單體化合物，應(yīng)用波譜技術(shù)（1H-NMR，13C-NMR，DEPT，HMBC，HSQC，1H-1H COSY，GC-MS等）和多種化學(xué)方法鑒定了其中11個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)：分別為C

4、hirat-17(22)-en-3-one（Ⅰ），Chiratol（Ⅱ），β-谷甾醇（Ⅲ），α-香樹(shù)脂醇棕櫚酸酯（Ⅳ），Chirat-16-en-3-one（Ⅴ），Chiratenol（Ⅵ），3,4-dihydro-1H,6H,8H-naphtho[1,2-c:4,5-c',d']dipy-rano-1,8-dione（Ⅶ），胡蘿卜苷（Ⅷ），膽甾醇（Ⅹ），龍膽苦苷（Ⅺ），蔗糖（Ⅻ），其中化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅹ和Ⅻ為首次從該植物中分離得到。