黃芩苷的提取分離及結(jié)構(gòu)修飾.pdf

1、黃芩苷(Baicalin)是中藥黃芩(Scutellaria baicalensis Georgi)根中產(chǎn)生的一種黃酮類化合物，具有抑菌、抗病毒、抗炎、清熱等多種藥理活性。近些年的研究發(fā)現(xiàn)黃芩苷能抑制某些腫瘤細(xì)胞的增殖。本論文從黃芩中提取純化了黃芩苷，并將分子中糖醛酸6．位羧基進行酯化，得到6種黃芩苷酯化產(chǎn)物，采用MTT法研究了黃芩苷及其衍生物對腫瘤細(xì)胞增殖的抑制作用。 采用60％乙醇回流提取、濃縮和酸沉的方法從黃芩中提取得到粗

2、黃芩苷，再分別用乙酸乙酯、丙酮和甲醇回流提取，濃縮甲醇液，然后結(jié)晶析出得到高純度的黃芩苷，產(chǎn)率為5.1％。通過薄層層析(TLC)的方法檢驗其純度，核磁共振(<'13>C NMR)的方法鑒定了黃芩苷的結(jié)構(gòu)。 采用乙酸酐-吡啶法，對黃芩苷進行乙酰化修飾，合成了全乙酰化黃芩苷。通過先成鹽再酯化的方法，合成了黃芩苷芐酯。首先，黃芩苷與NaHCO<,3>反應(yīng)，生成黃芩苷的鈉鹽，然后，黃芩苷鈉與溴化芐反應(yīng)，高產(chǎn)率(91％)合成了黃芩苷芐酯。

3、采用相同方法合成了黃芩苷甲酯。用二氯亞砜同無水醇反應(yīng)先生成氯化亞硫酸酯中間產(chǎn)物，再使黃芩苷酯化，合成了黃芩苷乙酯、異丙酯和正丁酯。產(chǎn)率分別為87％、83％和89％。通過聚酰胺柱層析對酯化產(chǎn)物進行純化，薄層層析(TLC)的方法檢驗了它們的純度，核磁共振(<'13>C NMR)的方法確定了它們的結(jié)構(gòu)。 抗腫瘤活性實驗表明黃芩苷正丁酯具有較好的抑制活性，黃芩苷異丙酯有一定的活性，但其活性低于黃芩苷正丁酯，而黃芩苷芐酯無明顯抑制活性。