魚腥草素類藥物研究.pdf

1、魚腥草注射液是由從魚腥草中提取的揮發(fā)性有效成份癸酰乙醛(魚腥草素)、甲基正壬酮、月桂醛等精制而成，現(xiàn)代藥理研究證明它具有抗菌、抗病毒、增強機體免疫力的作用。癸酰乙醛是魚腥草揮發(fā)油中最主要的抗菌有效成份之一，游離狀態(tài)易于聚合失效。魚腥草素鈉、新魚腥草素鈉是癸酰乙醛的人工化學合成物，化學性質(zhì)穩(wěn)定，對多種革蘭氏陽性及陰性細菌有明顯抑制作用，并能增加白細胞吞噬能力和增強血清備解素濃度。 目前臨床上所用的魚腥草素類注射劑藥物主要有魚腥草注

2、射液、新魚腥草素鈉注射液。魚腥草注射液因所用原藥材不一，質(zhì)量控制和工藝提取方法不盡完善，成分復(fù)雜等原因在使用中產(chǎn)生一系列不良反應(yīng)。新魚腥草素鈉注射液，雖然為單一成分，因質(zhì)量標準和生產(chǎn)工藝有待提高，如制備工藝中采用吐溫-80作助溶劑，因吐溫-80有降壓和輕微的溶血作用，具有一定毒性，且吐溫-80還有起曇現(xiàn)象，對溶液pH值和有效成分都有一定影響，也在使用中受限。 我們主要對魚腥草藥材、魚腥草注射液的指紋圖譜、新魚腥草素鈉原料的合成工

3、藝、新魚腥草素鈉原料結(jié)構(gòu)確證、新魚腥草素鈉的晶型、新魚腥草素鈉原料中有機溶劑殘留，新魚腥草素鈉凍干粉針劑(采用新型輔料)制劑工藝以及新魚腥草素鈉凍干粉針劑質(zhì)量控制、初步動物安全性實驗作了一定研究。 新魚腥草素鈉合成路線，具有原料易得，成本較低，簡便易行特點，適合于大規(guī)模制備，有較好的應(yīng)用價值。新魚腥草素鈉不同晶型溶解度有差異，新制劑采用環(huán)糊精包和技術(shù)，做成凍干粉針劑，和液體制劑相比更具優(yōu)越性。此外，我們還建立了新魚腥草素鈉凍干粉

4、針劑新的控制質(zhì)量的標準與方法，修訂了新魚腥草素鈉注射液國家標準中專屬性不強的檢驗方法(重量法含量測定)，并增加了有關(guān)物質(zhì)項目考察，為新魚腥草素鈉制劑將來的臨床應(yīng)用提供了依據(jù)。 根據(jù)方法學考察驗證指紋圖譜分析方法可行，可用于控制魚腥草藥材及注射液產(chǎn)品質(zhì)量。合成新魚腥草素鈉原料經(jīng)IR、UV、MS、1H-NMR、13C-NMR檢測，以及有機溶劑殘留檢測，達到國家藥用標準要求。新魚腥草素鈉凍干粉針劑儲存期更加穩(wěn)定，符合國家藥品要求。初步