中藥預(yù)知子化學(xué)成分與質(zhì)量評價(jià)的研究.pdf

1、預(yù)知子為木通科植物木通Akebiaquinata(Thunb.)Decne.、三葉木通Akebiatrifoliata(Thunb.)Koidz.或白木通Akebiatrifoliata(Thunb.)Koidz.var.australis(Diels)Rehd.的干燥近成熟果實(shí)，收載于《中國藥典》2005版一部；味苦，性寒，具有舒肝理氣，活血止痛，利尿，殺蟲之功效；用于脘脅脹痛，經(jīng)閉痛經(jīng)，小便不利，蛇蟲咬傷。2005版《中國藥典》預(yù)知

2、子藥材的鑒別和含量測定項(xiàng)空缺，難以保障藥材的質(zhì)量。為了建立更適合的質(zhì)量評價(jià)標(biāo)準(zhǔn)，保證臨床用藥安全，我們對安徽產(chǎn)三葉木通果實(shí)進(jìn)行了系統(tǒng)化學(xué)成分研究。 通過反復(fù)硅膠柱色譜、ODS柱層析和重結(jié)晶的方法分離純化，根據(jù)化合物的理化性質(zhì)和光譜數(shù)據(jù)鑒定結(jié)構(gòu)。從安徽產(chǎn)三葉木通果實(shí)90﹪乙醇提取物中分離鑒定7個(gè)化合物分別為常春藤皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷，即α-常春藤皂苷(Ⅰ)，常春藤皂苷元-3-O-α

3、-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅱ)，3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1-→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)，3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)，常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ)，3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→

4、2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅵ)，胡蘿卜苷(Ⅶ)。其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ為首次從本植物中分離得到，化合物Ⅴ、Ⅵ為首次從本屬植物中分離得到。 首次建立了預(yù)知子藥材中α-常春藤皂苷的HPLC測定法，方法學(xué)考察表明方法穩(wěn)定可靠，重現(xiàn)性好，平均加樣回收率為100.0﹪，RSD為2.24﹪，適合于預(yù)知子藥材的質(zhì)量控制；不同基源預(yù)知子

5、藥材共10個(gè)樣品中α-常春藤皂苷含量測定結(jié)果表明，三葉、五葉、白木通果實(shí)中均含有α-常春藤皂苷。三種基源的10個(gè)預(yù)知子樣品中α-常春藤皂苷的含量在0.02～3.35﹪范圍內(nèi)分布，建議中國藥典在木通藥材標(biāo)準(zhǔn)項(xiàng)下增加α-常春藤皂苷的含量，規(guī)定含量應(yīng)不低于0.5﹪。 首次建立了預(yù)知子藥材中α-常春藤皂苷的前體化合物皂苷PK的高效液相色譜法，并測定了來源于三葉木通、五葉木通和白木通的15批預(yù)知子藥材樣品的含量，比較了在3種基源木通果實(shí)中

6、的分布，結(jié)果表明，木通果實(shí)和三葉木通果實(shí)含量偏高，白木通果實(shí)偏低，各市售地及原產(chǎn)地含量部分差異較大，這可能與樣品產(chǎn)地，采集時(shí)間以及樣品儲藏時(shí)間，市售藥材產(chǎn)地混亂等因素有關(guān)，其余大部分產(chǎn)地含量較穩(wěn)定。在測定的3種基源木通果實(shí)15個(gè)樣品中，皂苷PK的含量分別在0.04～2.04﹪范圍內(nèi)分布，鑒于皂苷PK是α-常春藤皂苷的前體，故建議可以采用兩者同時(shí)作為制定藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)限量的依據(jù)。 首次建立了預(yù)知子藥材指紋圖譜的HPLC分析方法，對不