1、Bcl-2蛋白小分子抑制劑的合成及其抗腫瘤活性研究2、羥基酪醇合成新方法的研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、本文對Bcl-2蛋白小分子抑制劑的合成與抗腫瘤活性進行了研究。研究表明：Bcl-2家族蛋白是在細胞凋亡過程中起關鍵性作用的一類蛋白質(zhì),以抗細胞凋亡Bcl-2蛋白為靶點的小分子抑制劑有潛力的可用于腫瘤化學治療的藥物。以前期報道的WL-276為先導化合物,以L-苯丙氨酸為原料,經(jīng)三步反應以總收率45％-55％合成了33種全新的Bcl-2抑制劑。所有目標化合物的結構均經(jīng)過1H NMR、13C NMR和HR-MS分析確證。采用MTT法,評價上述

2、化合物對白血病HL-60細胞、乳腺癌MDA-MB-231細胞、前列腺癌PC-3細胞、DU-145細胞的抑制活性的影響。結果表明其中兩個化合物(3g-1,3g-2)對四株腫瘤細胞的抑制作用要優(yōu)于先導化合物WL-276,體內(nèi)抗腫瘤藥理實驗正在進一步研究中。
　　 本文對羥基酪醇的化學合成方法進行了研究。羥基酪醇具有抗衰老,增強皮膚彈性,防治肺癌、乳腺癌、子宮癌和前列腺癌等多種生理活性,目前獲得羥基酪醇主要從橄欖油中提取得到。已報道的

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