大鼠輸尿管上α1受體亞型的分布特征.pdf

1、α1-腎上腺素受體（α1-AR）屬 G蛋白偶聯(lián)受體家族中的一員，廣泛分布于機(jī)體的各種器官、組織和細(xì)胞中。并介導(dǎo)多種生理效應(yīng)，如泌尿系平滑肌的收縮、血管收縮、糖原分解、心臟變力變時(shí)作用，隨著近年來藥理學(xué)和分子生物學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，對(duì)α1-腎上腺素受體亞型的分類及分布已逐漸明確。這對(duì)臨床用藥有很大的幫助。
　　目的：研究α1腎上腺素能受體（α1-AR）亞型在大鼠輸尿管上、中、下各段中的分布特征。
　　方法：本文采用放射配基結(jié)合法，利

2、用GraphPad PRISM5.01軟件計(jì)算出受體及其亞型的密度，從而研究α1腎上腺素能受體（α1-AR）亞型在大鼠輸尿管上、中、下各段中的分布特征。所有數(shù)據(jù)均以-x±s表示，統(tǒng)計(jì)學(xué)分析用t檢驗(yàn)，以P＜0.05為差異有顯著性的標(biāo)準(zhǔn)。統(tǒng)計(jì)學(xué)處理采用SPSS11.5軟件。
　　結(jié)論：通過飽和試驗(yàn)結(jié)果分析得α1-AR在大鼠輸尿管各段的結(jié)合位點(diǎn)是非均勻分布的，下段輸尿管的Bmax為14911±1253 fmol/mg，明顯高于上段（90

3、77±211 fmol/mg）及中段（9164±158 fmol/mg），上段與中段的分布差別不顯著。粗制膜標(biāo)本經(jīng)過CEC預(yù)溫育后，α1-AR與[125I]-HEAT的最大結(jié)合容量Bmax比對(duì)照組下降約64％。競爭抑制試驗(yàn)結(jié)果顯示在有α1-AR亞型高特異性拮抗劑（5-MU，Cyclazosin，BMY7378）存在時(shí)α1-AR與[125I]-HEAT的最大結(jié)合容量Bmax均有不同程度的下降。從而得出結(jié)論α1-AR在輸尿管下段的密度要高于