白棘三列海膽的化學(xué)成分及藥理活性研究.pdf

1、海膽屬于棘皮動(dòng)物門(Echinodermata)海膽綱(Echinoidea)，是海洋里的古老生物，至今已有上億年的歷史。海膽有多種藥用價(jià)值，臨床上用海膽治病主要用它的殼和刺棘，可用于治療潰瘍病、甲溝炎、中耳炎、淋巴結(jié)核等癥；現(xiàn)代藥理學(xué)證明海膽還具有毒性、麻痹性、溶血性、降壓等作用。近幾十年的研究表明，海膽中有許多的化學(xué)物質(zhì)，如色素、毒素、甾醇、脂肪酸，各種氨基酸，維生素，激素，大量的鈣鎂鐵鉀鈉等無機(jī)鹽。 利用常規(guī)化學(xué)手段，對(duì)白

2、棘三列海膽的化學(xué)成分做了較為系統(tǒng)研究。將白棘三列海膽粉碎，用85％乙醇浸泡，過濾，減壓濃縮的浸膏，浸膏用水、氯仿對(duì)其進(jìn)行萃取，得到水層和氯仿層，再分別用正丁醇和乙醇、正己烷動(dòng)醫(yī)、對(duì)水層和氯仿層進(jìn)行萃取，最后得到四個(gè)層：水層，乙醇層，正丁醇層，正己烷層。分別濃縮成浸膏。再利用正相硅膠柱層析、反相硅膠柱層析和LH-20葡聚糖凝膠純化柱層析技術(shù)，共從白棘三列海膽中分離得到17個(gè)單體化合物，應(yīng)用現(xiàn)代波譜技術(shù)(H-NMR，C-NMR等)鑒定了其中

3、7個(gè)化合物，均是首次從此種海膽中獲得。分別為：膽甾-6-烯-5α，8α-環(huán)二氧-3β醇，β-吲哚醛，鄰苯二甲酸正丁酯，鯊甘醇，2，3-二羥基丙基-8-烯-甘油三反油酸酯，苯乙酸，膽甾醇。 為了尋找白棘三列海膽中抗腫瘤活性成分，對(duì)白棘三列海膽中提取分離的過氧甾醇(膽甾-6-烯-5α，8α-環(huán)二氧-3β醇)首次進(jìn)行體外抗腫瘤活性研究。外抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)采用HepG2宮頸癌細(xì)胞，SGC-7901胃癌細(xì)胞，HepG2肝癌細(xì)胞三種癌細(xì)胞體系

4、；一種正常細(xì)胞，即L02人胚胎肝細(xì)胞進(jìn)行MTT法實(shí)驗(yàn)。 抗腫瘤活性篩選結(jié)果表明：膽甾-6-烯-5α，8α-環(huán)二氧-3β醇對(duì)三種體外培養(yǎng)的人癌細(xì)胞均有一定的抑制增殖作用。對(duì)L02人胚胎肝細(xì)胞的抑制作用IC50值為215μg/mL，對(duì)HeLa宮頸癌細(xì)胞的抑制作用IC50值為94μg/mL；對(duì)SGC-7901的抑制作用IC50值為64.7μg/mL；對(duì)HepG2的抑制作用IC50值為99μg/mL。表明在安全劑量范圍內(nèi)，膽甾-6-烯-