天然邁克爾反應(yīng)受體分子的快速發(fā)現(xiàn)及活性研究.pdf

1、邁克爾反應(yīng)受體分子為一類含有親電共軛體系官能團(tuán)的化合物,在化學(xué)、藥理學(xué)以及化學(xué)生物學(xué)等領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用。本文首先利用傳統(tǒng)方法對(duì)植物傘花木(Eurycorymbus cavaleriei)進(jìn)行研究,從中分離得到9個(gè)新化合物和11個(gè)已知天然產(chǎn)物,其中具有邁克爾反應(yīng)受體官能團(tuán)的2個(gè)苯乙酸衍生物、5個(gè)香豆素類化合物和1個(gè)黃酮類化合物顯示出較好醌還原酶誘導(dǎo)活性。為提高天然邁克爾反應(yīng)受體分子的發(fā)現(xiàn)效率,本文隨后建立了3種分析化學(xué)方法,分別為基于液相-

2、質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)、基于氫氘標(biāo)記技術(shù)和基于異硫氰酸熒光素探針的發(fā)現(xiàn)方法,并依次對(duì)禹州漏蘆(Echinops grijsii).明日葉(Angelica keiskei)及丹參(Salvia miltiorrhiza)提取物進(jìn)行分析,從中發(fā)現(xiàn)3個(gè)炔醇類、1個(gè)查爾酮類和4個(gè)鄰醌二萜類邁克爾反應(yīng)受體分子,且這些邁克爾反應(yīng)受體分子均表現(xiàn)出一定生物學(xué)活性。此外,本文對(duì)從禹州漏蘆中得到的邁克爾反應(yīng)受體分子PYDDT進(jìn)行了作用機(jī)制研究,發(fā)現(xiàn)PYDDT對(duì)細(xì)胞