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1、甾體皂苷(Steroidal saponins)是植物中一類重要的生物活性物質(zhì),在薯蕷屬植物中含量較為豐富?,F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明,甾體皂苷類化合物具有抗腫瘤,抗血小板聚集,降壓,免疫等多方面的活性,具有很高的藥用潛力和開發(fā)價值。
穿龍薯蕷作為一種傳統(tǒng)用藥,其中含有豐富的薯蕷皂苷類化合物,是制造甾體激素原料的主要來源。為尋找具有抗血栓活性的甾體皂苷類先導(dǎo)化合物,本課題對其化學(xué)成分進行了系統(tǒng)的研究,采用硅膠、制備薄層、半制備高效
2、液相色譜等方法,從穿龍薯蕷根莖的正丁醇萃取部位分離得到了9個單體化合物,并運用質(zhì)譜、核磁共振等手段鑒定了它們的結(jié)構(gòu),分別為:gracillin(1),diosein(2),pseudoprotodioscin(3),diosgenin(4),diosgenin3-O-β-D-glucopyranoside(5),diosgenin3-O-[α-L-rhanmopyranosyl(1→2)]-β-D-glucopyranoside(6),
3、diosgenin3-O-[α-L-rhamnopyranosyl(1→4)]-β-D-glucopyranoside(7),26-O-β-D—glucopyranosyl-3β,26-diol-25(R)-Δ5,20(22)-diene-furosta-3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-O-β-D-glucopyranoside(8),26-O-β-D-glucopyranosyl-3β,26-diol-25(
4、R)-△5,20(22)-diene-furosta-3-O-αa-L—rhamnopyranosyl(1→4)-O-β-D-glucopyranoside(9)。
采用大鼠靜脈旁路絲線血栓形成的方法,測定了部分化合物的抗血栓形成活性,結(jié)果顯示化合物2和5具有一定的抗血栓活性,說明螺甾烷母核和3位取代是抗血栓的重要因素,并在此基礎(chǔ)上設(shè)計合成了2個薯蕷皂苷元單糖衍生物:diosgenin3-O—β-D—galactopyra
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