五倍子藥材及制劑質量標準研究.pdf

1、目的:通過對五倍子及其制劑的藥學研究，為該藥及其相關制劑的臨床研究提供科學依據(jù)，為我國乃至全球患有口腔疾病的眾多患者提供一種新型中藥。系統(tǒng)研究五倍子藥材的生態(tài)學特征及其質量標準，對五倍子根管沖洗液的制備及質量標準進行研究，并考察制劑的初步藥效學。
　　 方法:1.生藥學方面的研究：從五倍子藥材的來源、功效、生物學成因、分布狀況、生活習性等方面，全面考察五倍子藥材的生態(tài)學特征；對五倍子切面組織特征及粉末顯微特征進行考察研究，結合薄

2、層色譜與高效液相實驗，科學地分析不同產(chǎn)地不同類型五倍子之間的差異。
　　 2.提取工藝研究：用HPLC法對五倍子不同提取方法中的鞣質進行分析研究并與藥典方法進行對比試驗；用正交試驗法優(yōu)選五倍子鞣質的水提取工藝并對提取的鞣酸進行精制，為進一步研究該藥材的相關制劑提供科學的依據(jù)。
　　 3.制備工藝及質量標準研究：以五倍子鞣酸為主藥，制備現(xiàn)代中藥制劑五倍子根管沖洗液。研究其質量標準，考察性狀、鑒別、相對密度、PH值、含量測定

3、、微生物限度檢查等方面，并進行藥品成品初步穩(wěn)定性研究。
　　 4.藥品成品初步藥效學試驗研究：進行動物刺激性及短期全身毒性試驗；用不同濃度的五倍子根管沖洗液對新鮮拔除的離體單根牙進行試驗，掃描電鏡觀察，并與常用試劑進行評定對比。
　　 結果:1.生藥學研究：本研究中，我們的研究指標不僅涉及到五倍子寄主植物的形態(tài)特征、生長環(huán)境、分布狀況，還研究了其蟲體的生物學成因及生活習性，這為人工栽培和養(yǎng)殖原藥材，掌握蟲癭質量形成中的作

4、用及規(guī)律，提供一定的依據(jù)；借助現(xiàn)代儀器，通過顯微與理化鑒定，得出不同產(chǎn)地不同類型五倍子組織構造、粉末特征無顯著區(qū)別，但鞣質含量有較大差異。
　　 2.提取工藝研究：首先用六種不同提取方法進行有效成分的提取()HPLC法測定鞣質的含量，結果表明丙酮超聲提取法得率最高，其次為水浸漬超聲提取法；在與藥典方法的對比試驗中發(fā)現(xiàn)藥典方法所測多酚含量偏高?？紤]到采用水為提取溶劑，方法操作簡便、所需設備簡單，可大大降低成本而提高經(jīng)濟效益，在此基

5、礎上，對水浸漬超聲提取法進行正交優(yōu)選試驗，經(jīng)含量測定，計算提取率可達到76％以上，又對水提取法進行超聲追加試驗和超聲放大試驗，得出最佳方案并將此方法作為該藥材的最佳提取工藝。并對在該工藝基礎上得到的鞣酸粗制品進行精制，為制劑的質量控制奠定基礎。
　　 3.五倍子根管沖洗液制備工藝及質量標準研究：按工藝流程制備五倍子根管沖洗液，采用薄層色譜法對制劑中鞣質進行定性鑒別，采用HPLC法對制劑中鞣質進行定量測定，結果顯示，薄層色譜可檢出

6、不同鞣質成分與沒食子酸。HPLC法測定制劑每ml含鞣質應不低于90.0mg。本方法簡便、準確、重現(xiàn)性好，能夠控制五倍子根管沖洗液的質量。本品經(jīng)三個月的初步穩(wěn)定性試驗研究，表明各個項目均在規(guī)定范圍之內(nèi)，認為本品的質量是穩(wěn)定的。
　　 4.藥品成品初步藥效學試驗研究：根據(jù)動物刺激性試驗和短期全身毒性試驗可知，五倍子根管沖洗液是一種安全的制劑；根據(jù)電鏡掃描和評級定分結果可知，五倍子根管沖洗液對根管玷污層有較好的清除效果，并且不會造成管