蒼耳根化學(xué)成分及其藥理活性的研究.pdf

1、目的：
　　蒼耳(Xanthium sibiricum)為菊科(Compositae)蒼耳屬(Xanthium)植物，一年生草本。目前蒼耳屬植物的化學(xué)成分研究認(rèn)為其主要為倍半萜內(nèi)酯類、二萜苷類及其他類化合物。藥理研究表明：該屬植物大多具有抗腫瘤、抗菌、抗炎鎮(zhèn)痛、抗氧化作用，以及對(duì)心血管系統(tǒng)的作用等。世界各地民間常用蒼耳來(lái)清熱解毒、利尿、催吐、催瀉，治療前列腺疾病、淋巴結(jié)核、肝炎、皮膚瘙癢、麻風(fēng)病和瘡毒癰疽等。當(dāng)前對(duì)蒼耳的研究主要集

2、中在蒼耳子和蒼耳莖葉上，而有關(guān)蒼耳根的報(bào)道鮮有。本文對(duì)蒼耳根的化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)研究，為該植物資源開(kāi)發(fā)利用提供了理論依據(jù)。
　　方法：
　　將蒼耳根粉碎，用75%的乙醇提取，提取液合并濃縮得到總浸膏。水分散后，用石油醚萃取，得到相應(yīng)的萃取部位。剩余部分用硅膠拌樣上柱，乙酸乙酯進(jìn)行洗脫，洗脫液濃縮得到乙酸乙酯部位。采用正相/反相硅膠柱層析、葡聚糖凝膠LH-20柱層析、制備薄層等方法，對(duì)各個(gè)極性段進(jìn)行分離純化得到單體化合物，利用

3、1D/2DNMR、MS、IR、UV等波譜學(xué)方法結(jié)合理化性質(zhì)，對(duì)各個(gè)單體化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。利用氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)(GC-MS)鑒定蒼耳的揮發(fā)性化學(xué)成分，并測(cè)試了抑菌活性和抗腫瘤活性。
　　結(jié)論：
　　從蒼耳根中得到單體化合物共29個(gè)，根據(jù)理化性質(zhì)、波譜數(shù)據(jù)及對(duì)照文獻(xiàn)，確定了其中21個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)，包括1個(gè)萘醌類、1個(gè)雙苯庚酮類、3個(gè)三萜類，7個(gè)甾體類、5個(gè)苯衍生物類、1個(gè)二酸、3個(gè)脂肪酸酯。分別為5-hydroxy-3,

4、6-dimethoxy-7-methyl-1,4-naphthalenedione(1)，7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-phenylhept-4-en-3-one(2)，白樺酯酸(3)，白樺酯醇(4)，高根二醇(5)，β-谷甾醇(6)，β-豆甾醇(7)，6-hydroxystigmast-4-en-3-one(8)，7-ketositosterol(9)，6-hydroxystigmast-4,22-d

5、ien-3-one(10)，3-oxo-Δ(4,5)-sitostenone(11)，β-胡蘿卜苷(12)，4-Ketopinoresinol(13)，東莨菪內(nèi)酯(14)，對(duì)甲氧基反式肉桂酸(15)，香草醛(16)，鄰羥基苯甲酸(17)，1,8-辛二酸(18)，單十九酸甘油酯(19)，單亞油酸甘油酯(20)，單肉豆蔻酸甘油酯(21)。其中，化合物1和13為未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的新化合物，1、2、13為首次從該屬植物中分離得到，1、2、4、5、9

6、、10、13、15、18 為首次從該植物中分離得到。同時(shí)，我們采用GC-MS法分析了蒼耳葉、蒼耳根揮發(fā)油、蒼耳根石油醚部位及乙酸乙酯部位揮發(fā)性化學(xué)成分及相對(duì)含量，主要有萜烯、酯類、脂肪酸、烷類、醛酮類及醇、酚類。藥理活性測(cè)試發(fā)現(xiàn)蒼耳葉的石油醚部位對(duì)大腸桿菌抑制效果最佳（MIC為4.8μg/ml），蒼耳根氯仿部位對(duì)枯草芽孢桿菌、大腸桿菌、白色葡萄球菌和金黃色葡萄球菌抑制效果較好（MIC分別為39、39、39、19μg/ml），蒼