制藥工程與技術(shù)吳浩

1、藥物的反晶體工程雙功能離子液體構(gòu)建及協(xié)同增效機(jī)理研究,指導(dǎo)教師：任國(guó)賓教授 報(bào)告人：吳浩藥物晶體工程技術(shù)研究實(shí)驗(yàn)室,研究背景,離子液體（ionic liquid）通常是指由陰、陽離子組成的，熔點(diǎn)低于100℃的鹽類物質(zhì)，其中室溫下呈現(xiàn)液態(tài)的離子液體，稱之為室溫離子液體。,物理性質(zhì),物理性質(zhì),第一代離子液體,“可調(diào)節(jié)”的物理性質(zhì)，應(yīng)用舉例：溶劑,化學(xué)性質(zhì),化學(xué)性質(zhì),第二代離子液體,目標(biāo)：化學(xué)

2、性質(zhì)，調(diào)節(jié)物理性質(zhì)，應(yīng)用舉例：功能材料,化學(xué)性質(zhì),化學(xué)性質(zhì),目標(biāo)：化學(xué)性質(zhì)，調(diào)節(jié)物理性質(zhì)，應(yīng)用舉例：功能材料,化學(xué)性質(zhì),化學(xué)性質(zhì),第二代離子液體,目標(biāo)：化學(xué)性質(zhì)，調(diào)節(jié)物理性質(zhì)，應(yīng)用舉例：功能材料,化學(xué)性質(zhì),化學(xué)性質(zhì),第三代離子液體,目標(biāo)：生物活性，調(diào)節(jié)物理性質(zhì)、化學(xué)性質(zhì)應(yīng)用舉例：活性藥物成分(API),生物活性,生物活性,第三代離子液體：API,2007年，Robin D. Rogers教授提出了第三代離子液體：API的概念。Ho

3、ugh WL, Smiglak M, Rodríguez H, Swatloski RP, Spear SK, Daly DT, et al. The third evolution of ionic liquids: active pharmaceutical ingredients. New Journal of Chemistry. 2007;31(8):1429.,研究背景,一.消除藥物的多晶型現(xiàn)象二.協(xié)同增效作用

4、三.提高藥物的溶解度和滲透性,研究背景,血腦屏障 血腦屏障是由內(nèi)皮細(xì)胞組成的一個(gè)多層膜結(jié)構(gòu)，是腦組織的防護(hù)性屏障，阻擋細(xì)菌、病毒和其它所有有毒物質(zhì)進(jìn)入大腦，僅通過專門的運(yùn)輸機(jī)制，允許一些重要分子如葡萄糖，氧氣和二氧化碳通過，維持腦組織的正常生理功能Deeken JF, Löscher W. The blood-brain barrier and cancer: transporters, treatmen

5、t, and Trojan horses. Clin Cancer Res,2007,13(6):1663-1674.,研究背景,研究現(xiàn)狀,模型藥物：1.布洛芬2.米托蒽醌、甲氨蝶呤,研究現(xiàn)狀,構(gòu)建離子液體篩選平臺(tái),研究現(xiàn)狀,第一步 篩選布洛芬一共得到了九種離子液體 布洛芬+利多卡因 布洛芬+四丁基磷 布洛芬+1-丁基-3-甲基咪唑 布洛芬+二癸基二甲基銨 布洛芬+雷尼替丁

6、布洛芬+普魯卡因 布洛芬+四己銨 布洛芬+三己基(十四)磷 布洛芬+十六烷基氨基吡啶,,布洛芬+雷尼替丁 布洛芬+四丁基磷 布洛芬+四丁基磷,布洛芬+三己基（十四）磷 布洛芬+二癸基二甲基銨 布洛芬+1-丁基-3-甲基咪唑,布洛芬+四己銨 布洛芬+十六烷基氨基吡啶

7、 布洛芬+普魯卡因,,布洛芬+雷尼替丁 布洛芬+四丁基磷 布洛芬+四丁基磷,布洛芬+三己基（十四）磷 布洛芬+二癸基二甲基銨 布洛芬+1-丁基-3-甲基咪唑,布洛芬+四己銨 布洛芬+十六烷基氨基吡啶 布洛芬+普魯卡因,研究現(xiàn)狀,,,,,布洛芬離子液體水溶性測(cè)試布洛