和fda批準(zhǔn)新藥簡(jiǎn)介

1、2009年和2010年FDA批準(zhǔn)上市新藥 樊后興2011年2月6日,2009年批準(zhǔn)新藥,普拉格雷 Prasugrel,商品名：Effient 上市公司：Daiichi Sankyo 和禮來(lái)給藥方式：口服 適應(yīng)癥：用于急性冠狀動(dòng)脈綜合癥患者經(jīng)皮冠狀介入治療后減少血栓性心血管時(shí)間的發(fā)生(包括支架血栓形成)，即不穩(wěn)定性心絞痛或非ST段抬高心肌梗死，ST段抬高心肌梗死初期或延遲PCI處理患者。特點(diǎn)：P2Y12 A

2、DP受體介導(dǎo)血小板活化和聚集抑制劑 。,決奈達(dá)隆 dronedarone,商品名： Multaq上市公司： Sanofi-aventis給藥方式：口服(片劑) 適應(yīng)癥：抗心律失常藥物，適用于陣發(fā)性或持續(xù)性心房顫動(dòng)(AF)或心房撲動(dòng)(AFL)患者，減低住院風(fēng)險(xiǎn)，近期AF/AFL發(fā)作和伴心血管風(fēng)險(xiǎn)因子患者(即年齡>70、高血壓、糖尿病、既往心血管意外、左心房直徑≥50 mm或左心室射血分量[LVEF]<40%)，竇性心律或

3、心律可復(fù)律的患者。特點(diǎn)：首個(gè)可有效減低心房纖顫或心房撲動(dòng)患者因心血管事件住院風(fēng)險(xiǎn)的藥物，具有與胺碘酮類似的電生理作用，為后者的替代更新藥物，不含碘，不會(huì)引起與碘相關(guān)的不良反應(yīng)。,托伐普坦 tolvaptan,商品名： Samsca上市公司：Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization  給藥方式：口服(片劑) 適應(yīng)癥：治療臨床明顯高血容量和正常容量低

4、鈉血癥患者[血清鈉< 125 mEq/L或低鈉血癥癥狀不明顯，對(duì)限制液體糾正有抗性]，包括心衰、肝硬變、和抗利尿激素分泌過(guò)多綜合征患者(SIADH)。特點(diǎn)：首個(gè)和唯一口服加壓素拮抗劑。選擇性阻斷加壓素與腎集合管V2受體的結(jié)合，增加游離水分泌，而不影響鈉和其他電解質(zhì)的分泌，從而抵制低血鈉癥的發(fā)生。,帕唑帕尼 pazopanib,商品名：Votrient上市公司：葛蘭素史克GlaxoSmithKline   給藥方式：

5、口服(片劑) 適應(yīng)癥：治療晚期腎細(xì)胞癌患者。特點(diǎn)：多八點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑。在臨床研究中曾觀察到嚴(yán)重和致死性肝毒性；監(jiān)查肝功能和建議中斷、減低或停止給藥。,依維莫司 everolimus,商品名： Afinitor上市公司：Novartis AG給藥方式：口服(片劑) 適應(yīng)癥： 適用治療舒尼替尼(sunitinib)或索拉非尼(sorafenib)治療失效的晚期腎細(xì)胞癌患者。特點(diǎn)：酪氨酸激酶(mTOR)抑制劑。,10-脫氮氨基

6、蝶呤 pralatrexate,商品名： Folotyn上市公司： Allos Therapeutics給藥方式：注射劑適應(yīng)癥：治療復(fù)發(fā)或難治性外周T-細(xì)胞淋巴瘤(PTCL)患者。特點(diǎn)：葉酸類似物代謝性抑制劑。孤兒藥物。,貝西沙星 besifloxacin,商品名： Besivance上市公司：Bausch & Lomb給藥方式：混懸滴眼液適應(yīng)癥：治療細(xì)菌性結(jié)膜炎，常稱為“紅眼病”。特點(diǎn)： 0.6%貝西沙星混懸滴

7、眼液是喹諾酮類抗菌藥。,泰拉萬(wàn)星 telavancin,商品名： Vibativ上市公司：Theravance Inc 公司給藥方式：靜脈注射適應(yīng)癥：治療合并易感革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌所致皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(cSSSI)成年患者。包括金黃色葡萄球菌，耐甲氧西林(MRSA)和甲氧西林易感(MSSA)菌株。特點(diǎn)：脂肪糖肽類抗菌藥，萬(wàn)古霉素(vancomycin)合成衍生物 。,苯甲醇 benzyl alcohol,商品名： Ulesfia

8、上市公司：Sciele Pharma有限公司給藥方式：5%苯甲醇洗液 適應(yīng)癥：滅虱劑洗液適用于6月齡以上患者頭虱局部治療 。特點(diǎn)：首個(gè)無(wú)毒性、無(wú)殺蟲(chóng)劑治頭虱劑，本品關(guān)閉虱子氣孔(精密呼吸器)預(yù)防頭虱，使頭虱窒息死亡。,復(fù)方蒿甲醚 (蒿甲醚和本芴醇),商品名： Coartem上市公司：Novartis給藥方式：口服(片劑)適應(yīng)癥：適用于治療體重5公斤以上患者瘧原蟲(chóng)Plasmodium falciparum所致急性，無(wú)合并癥感

9、染。 特點(diǎn)：青蒿素和本芴醇均為殺血裂殖體劑。復(fù)方蒿甲醚片其中本芴醇是中國(guó)軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院微生物流行病研究所發(fā)明，復(fù)方為我國(guó)首先聯(lián)合研制，先與瑞士山德士公司聯(lián)合開(kāi)發(fā)，后山德士與汽巴-嘉基合并成諾華(Novartis)。由諾華與我國(guó)研發(fā)單位、廠家和投資方聯(lián)合開(kāi)發(fā)，2003年在我國(guó)SFDA注冊(cè)上市 。,非布索坦 febuxostat,商品名： Uloric 上市公司：Takeda Pharmaceutical給藥方式：口服(片劑)適應(yīng)癥

10、：適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥慢性處理。不推薦用ULORIC治療無(wú)癥狀高尿酸血癥。 特點(diǎn)：非嘌呤類黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，對(duì)XOR具有高度選擇性。,匹伐他汀 pitavastatin,商品名：   Livalo上市公司：Kowa給藥方式：口服(片劑)適應(yīng)癥：適用于原發(fā)性高脂血癥和混合性高血脂癥患者作為膳食的輔助治療減低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(Apo B)、甘油三酯(TG)升高，

11、和增加高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)。特點(diǎn)：匹伐他汀是HMG CoA還原酶抑制劑，合成口服降脂藥物。,沙格列汀 saxagliptin,商品名：   Onglyza上市公司：Bristol-Myers Squibb和AstraZeneca給藥方式：口服(片劑)適應(yīng)癥：適用于成年2型糖尿病患者膳食和運(yùn)動(dòng)輔助治療改善血糖控制。重要限制為不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒。未進(jìn)行與胰島素聯(lián)用研究。特點(diǎn)：有口服活性的二肽

12、肽酶-4(DPP4)抑制劑 。,米那普倫 milnacipran,商品名： Savella上市公司：Forest Laboratories和Cypress Bioscience給藥方式：口服適應(yīng)癥：適用于處理肌纖維痛綜合征。未批準(zhǔn)兒科患者使用。 特點(diǎn)：選擇性去甲腎上腺素和5羥色胺再攝取抑制劑；抑制去甲腎上腺素再攝取比5羥色胺強(qiáng)。消旋混合物。,氨乙烯酸 vigabatrin,商品名： Sabril上市公司：L

13、undbeck Inc 給藥方式：口服(片劑和口服液)適應(yīng)癥：為抗癲癇藥(AED)適用于治療成年難治性復(fù)雜性部分癲癇發(fā)作。特點(diǎn)：γ-氨基丁酸(GABA)同系物。是不可逆GABA-轉(zhuǎn)氨酶抑制劑，此酶負(fù)責(zé)GABA降解代謝。有視力喪失 風(fēng)險(xiǎn)。,伊潘立酮 iloperidone,商品名：  Fanapt上市公司：Vanda Pharmaceuticals Inc. 給藥方式：口服(片劑)適應(yīng)癥：適用于成人精神分裂癥的急性治

14、療。特點(diǎn)：5-HT2/D2(非典型)拮抗劑，哌啶苯并異惡唑衍生物類。開(kāi)處方者在選擇各種治療時(shí)，應(yīng)考慮伊潘立酮延長(zhǎng)QT間隔能力而首選其它藥物。開(kāi)處方者還應(yīng)考慮緩慢增大劑量避免體位性低血壓，與其它藥物相比有效性延遲。,阿西鈉平 asenapine,商品名：  Saphris上市公司：先靈葆雅Schering-Plough 公司給藥方式：舌下片適應(yīng)癥：為非典型抗精神病藥適用于：1.精神分裂成年的急性治療。2.中急性躁狂或混合

15、發(fā)作伴有雙相I型障礙成年的急性治療。特點(diǎn)：屬二苯并氧雜卓并吡咯類，非典型精神病藥。,貝他司汀 bepotastine,商品名： Bepreve上市公司：ISTA Pharmaceuticals給藥方式：眼科溶液適應(yīng)癥：治療伴過(guò)敏性結(jié)膜炎的瘙癢。特點(diǎn)：組織胺H1受體拮抗劑。,阿西鈉平 asenapine,商品名：  Saphris上市公司：先靈葆雅Schering-Plough 公司給藥方式：舌下片適應(yīng)

16、癥：為非典型抗精神病藥適用于：1.精神分裂成年的急性治療。2.中急性躁狂或混合發(fā)作伴有雙相I型障礙成年的急性治療。特點(diǎn)：屬二苯并氧雜卓并吡咯類，非典型精神病藥。,ecallantide (DX-88),商品名：  Kalbitor上市公司：Dyax Corp給藥方式：注射劑適應(yīng)癥：適用于16歲和以上患者治療遺傳性血管水腫(HAE)的急性發(fā)作。 特點(diǎn)：血漿激肽釋放酶抑制劑。,Glu Ala Met His Ser Ph

17、e Cys Ala Phe Lys Ala Asp Asp Gly Pro Cys Arg Ala Ala His Pro Arg Trp Phe Phe Asn He Phe Thr Arg Gln Cys Glu Glu Phe Ile Tyr Gly Gly Cys Glu Gly Asn Gln Asn Arg Phe Glu Ser Leu Glu Glu Cys Lys Lys Met Cys Thr Arg Asp,201

18、0年批準(zhǔn)新藥,芬戈莫德 fingolimod,商品名： Gilenya上市公司：Novartis給藥方式：口服(膠囊)適應(yīng)癥：復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥患者的治療。 特點(diǎn)：Gilenya是新類型藥物被稱為神經(jīng)鞘氨醇1-磷酸受體(S1PR)調(diào)節(jié)劑中的第一個(gè)。在MS中，免疫系統(tǒng)損傷保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中神經(jīng)纖維覆蓋物，包括腦和脊髓，Gilenya的新機(jī)制是未知的，但被認(rèn)為to work by通過(guò)保留在淋巴結(jié)內(nèi)某些白細(xì)胞(淋巴細(xì)胞)減低

19、免疫系統(tǒng)對(duì)CNS的攻擊。這預(yù)防白細(xì)胞達(dá)到CNS，在CNS可能潛在地攻擊神經(jīng)纖維周圍保護(hù)性覆蓋層，導(dǎo)致對(duì)神經(jīng)細(xì)胞較輕的炎癥損傷。如Gilenya治療停止白細(xì)胞保留是可逆的。,cabazitaxel,商品名： Jevtana上市公司：賽諾菲-安萬(wàn)特(Sanofi-aventis)給藥方式：注射劑 適應(yīng)癥：與潑尼松聯(lián)用治療既往用含多烯紫杉醇治療方案激素難治轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者。特點(diǎn)：一種抗腫瘤藥物，屬于紫杉烷類。通過(guò)用從紅豆杉萃取的前體

20、半合成制備。,聚多卡醇polidocanol,商品名：Asclera 上市公司：Chemische Fabrik Kreussler & Co.給藥方式：注射劑 適應(yīng)癥：靜脈曲張的小型靜脈異常腫脹或扭曲靜脈。特點(diǎn)：Asclera(聚多卡醇)是一種硬化劑適用于治療無(wú)并發(fā)癥的蜘蛛網(wǎng)形靜脈(靜脈曲張直徑 ≤1 mm)和下肢無(wú)并發(fā)癥網(wǎng)狀靜脈(靜脈曲張直徑1至3 mm)。尚未在大于直徑 > 3 mm靜脈曲張中研究。,n約為9

21、，分子量約為600,地諾孕素和戊酸雌二醇酯,商品名：Natazia 上市公司：Chemische Fabrik Kreussler & Co.給藥方式：口服(片劑)適應(yīng)癥：雌激素/孕激素口服避孕藥適用于婦女預(yù)防妊娠。 特點(diǎn)：地諾孕素為新分子實(shí)體。,利拉魯肽liraglutide,商品名：Victoza 上市公司：Novo Nordisk A/S公司給藥方式：皮下注射溶液 適應(yīng)癥：適用于2型糖尿病成年中輔助飲食

22、和運(yùn)動(dòng)，改善血糖控制。特點(diǎn)：利拉魯肽是一種酰化人胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑，其97%氨基酸序列與內(nèi)源性人GLP-1(7-37)同源。GLP-1(7-37)代表總循環(huán)內(nèi)源性GLP-1的<20%。像GLP-1(7-37)，利拉魯肽激活GLP-1受體，是在胰腺β細(xì)胞表面耦合至被刺激G-蛋白(Gs)的腺苷環(huán)化酶膜結(jié)合受體。利拉魯肽增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)AMP(cAMP)當(dāng)存在升高的葡萄糖濃度時(shí)導(dǎo)致胰島素釋放。而當(dāng)血糖濃度減低時(shí)這個(gè)

23、胰島素分泌減少而趨向正常血糖。利拉魯肽還以葡萄糖依賴方式減低胰高血糖素分泌。血糖降低的機(jī)制還涉及延遲胃排空。,ulipristal acetate,商品名：EllaOne 上市公司：法國(guó)HRA Pharma公司給藥方式：口服(片劑)適應(yīng)癥：一種孕激素激動(dòng)劑/拮抗劑緊急避孕適用于無(wú)保護(hù)房事后或已知或懷疑避孕失敗后預(yù)防妊娠。特點(diǎn)：當(dāng)發(fā)生排卵前立即服用，推遲卵泡的破裂。所以Ulipristal acetate對(duì)緊急避孕的可能主要作用

24、機(jī)制是抑制或延遲排卵；然而，子宮內(nèi)膜的改變可能影響植入也可能對(duì)療效有貢獻(xiàn)。,達(dá)比加群酯 dabigatran etexilate,商品名：Pradaxa 上市公司：勃林格殷格翰Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.給藥方式：口服(膠囊)適應(yīng)癥：適用于有非瓣膜性心房顫動(dòng)患者中減低中風(fēng)和全身栓塞的風(fēng)險(xiǎn)。特點(diǎn)：達(dá)比加群及其?；咸擒账崾歉?jìng)爭(zhēng)性，直接凝血酶抑制劑。因?yàn)槟?絲氨酸蛋白酶

25、)在凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)期間能轉(zhuǎn)換纖維蛋白原至纖維蛋白，其抑制作用預(yù)防血栓的發(fā)展。游離凝塊結(jié)合的凝血酶二者，和凝血酶-誘導(dǎo)血小板凝聚被活性部分抑制。,lurasidone HCl,商品名：0LATUDA 上市公司：Dainippon Sumitomo Pharma America, Inc. 住友制薬株式會(huì)社給藥方式：口服(片劑)適應(yīng)癥：精神分裂癥患者的治療。特點(diǎn)：Lurasidone的作用機(jī)

26、制，如同其它在精神分裂癥有效的其它藥物一樣是未知的。曾建議精神分裂癥中l(wèi)urasidone的療效是通過(guò)中樞多巴胺2型(D)和5羥色胺2型(5HT2A)受體拮抗作用的聯(lián)合介導(dǎo)的。,ceftaroline fosamil,商品名：Teflaro 上市公司：武田制藥和Forest Laboratories合作開(kāi)發(fā) 給藥方式：注射(粉針)適應(yīng)癥：急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSI)。社區(qū)獲

27、得性細(xì)菌性肺炎(CABP)。 特點(diǎn)：Ceftaroline的殺菌作用是通過(guò)對(duì)基本青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合介導(dǎo)的。Ceftaroline是殺菌：對(duì)金黃色葡萄球菌由于其對(duì)PBP2a親和力和對(duì)肺炎鏈球菌由于其對(duì)PBP2x親和力。,tesamorelin,商品名：Egrifta 上市公司：Theratechnologies，一個(gè)加拿大生物藥業(yè)公司。給藥方式：注射適應(yīng)癥：有脂肪代謝障礙HIV-感染患者中減低過(guò)量腹部脂肪。特點(diǎn)：

28、一種生長(zhǎng)激素釋放因子(GRF)類似物，tesamorelin與如內(nèi)源性GRF相似效力結(jié)合和刺激人GRF受體。,eribulin mesylate,商品名：Halaven 上市公司：Eisai Co., Ltd. 給藥方式：注射適應(yīng)癥：用于轉(zhuǎn)移乳癌患者的治療，患者為轉(zhuǎn)移疾病治療既往接受至少兩種化療方案。既往治療應(yīng)已包括一種蒽環(huán)類和一種紫杉烷類或者輔助或轉(zhuǎn)移情況。 特點(diǎn)：Eribulin通過(guò)一種基于微管抗腫瘤機(jī)制發(fā)揮其作用導(dǎo)致G2

29、/M細(xì)胞-周期阻斷，破壞有絲分裂紡錘體，長(zhǎng)期有絲分裂阻斷后最終，凋亡細(xì)胞死亡。。,alcaftadine ophthalmic solution 阿卡他定,商品名： Lastacaft 上市公司：強(qiáng)生，Allergan 給藥方式：滴眼液 適應(yīng)癥：瘙癢與紅眼病。 特點(diǎn)：用于預(yù)防2歲及以上變應(yīng)性結(jié)膜炎患者的眼癢。阿卡他定屬組胺H1-受體拮抗劑和肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑,是經(jīng)抑制肥大細(xì)胞釋放組胺并阻止組胺作用而呈現(xiàn)藥效的。Lastacaf