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1、第二章 中藥、生藥與天然藥物化學(xué),第一節(jié) 中藥的起源與發(fā)展,一、中藥與天然藥物的概念(一)中藥與西藥中藥:中醫(yī)基礎(chǔ)理論 性味 歸經(jīng) 升降沉浮 功效 配伍規(guī)律 中草藥 民族藥西藥:西醫(yī)理論體系 化學(xué)藥、生物制品 天然藥物 中藥與西藥在產(chǎn) 生過程中形成各自獨(dú)特的理論體系,都有其科學(xué)性.,西藥的概念,藥物本身性能以其物理性質(zhì)、化學(xué)性質(zhì)來表示。藥物功效以相應(yīng)的病理、生理、 生化等的指標(biāo)和術(shù)語來表示藥物配合使用
2、時(shí),考慮藥物間的物理、化學(xué)變化,考慮各個(gè)藥物各自作用的結(jié)果,而不是把各種配合使用的藥物作為一個(gè)功效整體。,中藥的概念,藥物性能的表達(dá)藥物功效以中醫(yī)藥學(xué)術(shù)語表述。藥物配合使用 時(shí),按君臣佐使關(guān)系配伍,使各味藥共同構(gòu)成一個(gè)功效整體與機(jī)體證相對應(yīng)而發(fā)揮作用。,生藥:來源于植物、動(dòng)物和礦物的新鮮品或經(jīng)過簡單的加工,直接用于醫(yī)療保健或作為醫(yī)藥用原料的天然藥物。植物生藥人參 動(dòng)物生藥斑蝥 礦物生藥朱砂,(二)天然藥物與化學(xué)合成藥
3、物 中藥學(xué)與天然藥物化學(xué)在人類歷史發(fā)展早期,最早應(yīng)用的是天然藥物 。天然藥物是動(dòng)植物和微生物原料發(fā)展形成的,具有生理活性的產(chǎn)物的總稱:以植物藥為主,動(dòng) 物藥、菌類藥、礦物藥、海洋藥也占有一定的比例。民間藥(驗(yàn)方、秘方)、民族藥(藏藥)。,天然藥物與中藥,相同點(diǎn):中藥與天然藥物的原料資源都取自天然生長的植物、動(dòng)物和礦物,又都屬于制備成各種制劑的原料藥。,不同點(diǎn)1.概念不同 中藥是指在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下,
4、用以預(yù)防、治療疾病及康復(fù)保健等方面的物質(zhì)。中藥材、中藥飲片和中藥成方制劑。天然藥物是經(jīng)過物理化學(xué)提取分離過程獲取天然動(dòng)物、植物或礦物中的某一種或多種有效成分而成的藥物。 2.中藥材講究產(chǎn)地、采集與貯藏,炮制;天然藥物僅重視某種成分的獲得,有些民間藥,通過研究、歸納、總結(jié),確定其重要的基本特性又遵循中醫(yī)理論來使用,就可稱為中藥?;瘜W(xué)合成藥物:隨著有機(jī)化學(xué)與藥學(xué)的發(fā)展以及天然藥物中有效成分結(jié)構(gòu)的闡明、修飾、合成,逐步形成了合成藥物,二
5、、中藥的起源與發(fā)展中藥:動(dòng)、植物和礦物1 原始社會藥物的起源 植物藥: 以神農(nóng)為首的氏族部落 中藥栽培: 農(nóng)業(yè)技術(shù)的進(jìn)步. 動(dòng)物藥: 狩獵和畜牧業(yè)的發(fā)展2 夏商周時(shí)期 藥酒和湯液的出現(xiàn) 西周的是現(xiàn)存最早的中醫(yī)理論典籍,3 先秦時(shí)期 《山海經(jīng)》100余種藥物。 4 秦漢時(shí)期 《神農(nóng)本草經(jīng)》365種藥物。5 魏晉南北朝時(shí)期 《本草經(jīng)集注》730種藥物。6、隋唐時(shí)期 《新修本草》
6、載有844種藥物。7、宋代 《證類本草》載有1500余種藥物。,8 金元時(shí)期 《素問藥注》、《《用藥心法》9 明代 《本草綱目》1892種藥物,附方11000。 10 清代 《本草綱目拾遺》921種藥物。 11 民國時(shí)期 《中國藥學(xué)大辭典》 12 當(dāng)代的本草成就 《中華人民共和國藥典》、《中華本草》、《中藥大辭典》、《中藥志》,主要本草著作簡介,《神農(nóng)本草經(jīng)》 《神農(nóng)本草經(jīng)》,簡稱《本經(jīng)》有:“炎帝神農(nóng)氏……嘗味
7、草木,宜藥療疾,著本草四卷”之說,作者是神農(nóng)。主要內(nèi)容和學(xué)術(shù)價(jià)值: 1我國現(xiàn)存最早的藥學(xué)專著。 2總結(jié)了藥物的四氣五味、有毒無毒、祛邪治病與養(yǎng)身延年的不同?!?系統(tǒng)地總結(jié)了漢以前的藥學(xué)成就。,,《新修本草》,作者:李勣、蘇敬等。成書年代:唐。載藥數(shù)目:844種。主要學(xué)術(shù)價(jià)值: 1、為我國歷史上第一部官修本草,也是全世界最早的一部藥典學(xué)著作。 2、增加了藥物圖譜,并附文字加以說明,這種圖文對照的方法,開創(chuàng)了世界藥學(xué)專著的先
8、例。,《本草綱目》,《本草綱目》(公元1578年,明萬歷6年)是李時(shí)珍編著?!侗静菥V目》載藥1892種(其中新藥370余種),附方11096首,附圖1160幅。,《本草綱目》是一部偉大的藥學(xué)巨著,,,,,總結(jié)了16世紀(jì)以前中國人民用藥的經(jīng)驗(yàn)和知識。每味藥后“附方” 的來源,不單是從醫(yī)方中得來,有許多是民間驗(yàn)方。將藥物的炮制、鑒別、培植等知識充實(shí)到本書之中?!侗静菥V目》分類,是一大進(jìn)步,當(dāng)代的本草學(xué)成就 中華人民共和國成立以來,
9、本草學(xué)取得了前所未有的成就。《中華人民共和國藥典》、《中藥志》、《全國中草藥匯編》、《中藥大辭典》、《原色中國本草圖鑒》、《中華本草》等。,三、 藥用資源,(一)中藥及天然藥物資源人類要回歸大自然 ,藥用植物資源的開發(fā)和利用已受到各國的關(guān)注。 我國具有豐富的藥用植物資源且應(yīng)用中草藥歷史悠久。《全國中草藥匯編》、《中藥大辭典》、《新華本草綱要》、《中國本草圖錄》、《中國中藥資源志要》,我國現(xiàn)有藥用植物11146種,藥用動(dòng)物1581種
10、,其中野生藥用動(dòng)、植物約占80%(中藥品種的80%、商品數(shù)量的60%,來源于野生資源,而藏藥材幾乎100%來源于野生資源)我國天然藥用種類6000種左右,藥典等收載中藥材約500種。,我國由野生轉(zhuǎn)為家種的藥用植物主要的有龍膽、柴胡、甘草、五味子、半夏、何首烏、天麻等。藥用植物在人類與疾病的斗爭方面發(fā)揮了作用。如生津安神大補(bǔ)元?dú)獾?人參 ,治療小兒麻痹癥的特 效藥石蒜 堿。另外,從植 物中尋找和研制能高效殺蟲、殺菌的低濃度農(nóng)藥的工作
11、正在加緊進(jìn)行之中。引種國外藥用植物約30余種,重要的有顛茄、丁香、毛花洋地黃、古柯、安息香、大風(fēng)子等。,藏、蒙、維、彝、壯族等藥, 中醫(yī)藥學(xué)寶庫。民族藥資源豐富,其中藏藥有2805種,蒙藥有1340種,壯藥有2076種,維藥有1917種,具有極大的發(fā)掘潛力。療效奇特、蘊(yùn)藏量大的物種仍養(yǎng)在深山無人識,亟需進(jìn)行有效開發(fā)利用。,(二)民族藥用資源,特殊的地理環(huán)境:耐寒和抗旱性 能強(qiáng)已從中開發(fā)出一批療效突出的新藥,如燈盞細(xì)辛中研制成功燈
12、盞乙素片、燈盞細(xì)辛注射液來治療腦血管意外偏癱,利用青陽參制成的青陽參片來治療癲癇等。,全球?qū)Σ菟幮枨蟮募ぴ鲈斐闪思s1/5的藥用植物正在滅絕,名貴中藥品種。全球氣候變暖也對藥用植物陷入危境起到落井下石的作用。溫室效應(yīng)則會加速森林消失、藥用植物的滅絕。,(三)中藥資源保護(hù),一些中藥材如甘草、麻黃、雪蓮、冬蟲夏草等由于過度采挖或掠奪式開發(fā),資源量逐年萎縮,已開始影響到中醫(yī)臨床用藥及制藥企業(yè)的生產(chǎn)?!吨袊参锛t皮書一稀有瀕危植物》第一冊收
13、載藥用植物168種,其中稀有種38種,漸危種84種、瀕危種46種。,加強(qiáng)野生變家種及引種馴化研究建立藥用植物種質(zhì)資源庫藥用植物資源“地道性”的研究,——栽培與農(nóng)藥污染:寧夏枸杞故事,地點(diǎn):寧夏康灘鄉(xiāng)萬畝枸杞園有機(jī)磷類劇毒農(nóng)藥 如果我們試驗(yàn)地的產(chǎn)量低于你們的產(chǎn)量,我們賠錢!,利用轉(zhuǎn)基因植物生產(chǎn)活性物質(zhì)細(xì)胞組織培養(yǎng),(四)中藥資源創(chuàng)新,第二節(jié) 中藥學(xué),中藥學(xué)的研究范圍中藥學(xué)是研究中藥基本理論和各
14、味中藥的來源、性味、功效及應(yīng)用方法等知識的一門科學(xué)。一、中藥的藥性藥性是指藥物的性味和功能:四氣、五味、升降沉浮、歸經(jīng)等。,二、中藥的四氣五味1. 四氣(四性):寒、熱、溫、涼藥性石膏、黃連寒涼藥性-治療熱性病附子、干姜溫?zé)崴幮裕委熀圆?. 五味:辛、甘、酸、苦、咸味:藥物作用的標(biāo)志 辛散、甘緩、酸收、苦堅(jiān)、咸軟,辛:發(fā)散、行氣、行血。麻黃治風(fēng)寒表證,紅花行氣、行血甘:補(bǔ)益、和中。人參補(bǔ)益元?dú)?,大棗調(diào)和脾胃酸:
15、收澀、固澀。五味子澀腸止瀉苦:燥濕,瀉降。黃連清熱燥濕。大黃瀉下。咸:軟堅(jiān)、瀉下。海藻軟堅(jiān)散節(jié),芒硝瀉下通便。,中藥復(fù)方:藥物的氣味相同,作用才同麻黃與薄荷為辛味藥。辛發(fā)散,發(fā)汗解表。但麻黃性溫,用于風(fēng)寒表證。薄荷性涼,用于風(fēng)熱表證。中藥辨癥用藥:感冒,三、中藥的升降沉浮升降沉?。核幬镒饔泌呄?。沉-下行泄利 ?。闲邪l(fā)散 升?。枴〕两担廃S芪-治久瀉脫肛,升的作用牡蠣-治肝陽上亢的頭暈、頭痛,降。麻黃-治風(fēng)寒表證,浮。
16、大黃-治腸燥便秘的實(shí)證,沉。,升降沉浮受配伍或炮制的影響升浮藥在眾多沉降藥中,會隨之下降有些藥,酒炒則升,姜汁炒散,醋制則收斂,鹽水炒則下行。,四、中藥的歸經(jīng)歸經(jīng)是指藥物對于機(jī)體某部分的選擇作用。寒性藥物:清熱作用,清肺熱,清心熱,清胃熱,五、中藥的炮制,中藥炮制——中醫(yī)基礎(chǔ)理論為指導(dǎo),依據(jù)醫(yī)療、制劑和調(diào)劑的不同要求,對原藥材所進(jìn)行的各種加工處理的總稱?!爸兴庯嬈敝参锼幗?jīng)切制成不同規(guī)格的飲片,便于調(diào)劑時(shí)分劑量配方,易于煎出
17、有效成分。礦物藥、貝殼類、動(dòng)物骨骼類經(jīng)煅制后,易于粉碎,利于煎出有效成分。,1. 降低或消除藥物的毒副作用草烏:生用大毒,多外用,制草烏:毒性降低,可供內(nèi)服。2 轉(zhuǎn)變藥物的功能:麻黃為辛溫解表藥,蜜炙后降低辛散,增強(qiáng)止咳平喘。,3. 增強(qiáng)療效:枇杷葉蜜炙后增強(qiáng)潤肺止咳。4 . 改變或增強(qiáng)藥物作用的部位和傾向5. 易于粉碎,適應(yīng)調(diào)劑、制劑的需要。如石決明炮制后易于粉碎和有效成分煎出。便于調(diào)劑和制劑,6. 保證藥物的
18、凈度,利于儲藏。 7. 矯嗅矯味,便于服用 。常采用酒制、醋制、蜜炙等方法處理,起到矯嗅矯味的效果。如紫河車、乳香等。,制造新藥,擴(kuò)大療效。炮制可將非藥用者轉(zhuǎn)變?yōu)樗幬?。如人發(fā)經(jīng)煅為血余炭后,能止血散瘀。通過炮制多個(gè)品種,使一藥多用。如黑豆生用滋補(bǔ)肝腎,養(yǎng)血祛風(fēng),解毒;經(jīng)發(fā)酵制成淡豆豉,又可解表除煩;經(jīng)發(fā)芽制成大豆黃卷,具清熱利濕、發(fā)汗解表之效。,生藥學(xué) (pharmacognosy) 是一門以天然來源的、未經(jīng)加工或只經(jīng)簡單
19、加工的、具有醫(yī)療或保健作用的植物、動(dòng)物和礦物為研究對象,研究其質(zhì)量和變化規(guī)律,探討其資源和可持續(xù)利用的科學(xué)?! ∩帉W(xué)研究的對象是生藥,廣義而言,生藥、中藥、草藥、民族藥,都是源自自然界的天然藥物。 生藥學(xué)是以質(zhì)量評價(jià)為手段,研究生藥的質(zhì)量和資源問題,第三節(jié) 生藥學(xué),一、生藥的分類,1.按字母編制2.按藥用部位分類3.按化學(xué)成分分類4.按功效分類5.按自然分類法分類,二、生藥的記載大綱,1. 名稱 包括中文名、藥材拉丁名
20、和英文名等。 2. 來源(基源) 包括原植(動(dòng))物的科名、植(動(dòng))物名稱、拉丁學(xué)名和藥用部位。3. 植(動(dòng))物形態(tài) 敘述原植(動(dòng))物的主要外形特征及生長習(xí)性。5. 采制 簡述生藥的采收、產(chǎn)地加工、干燥、貯藏和炮制的要點(diǎn)和注意點(diǎn)6. 產(chǎn)地 介紹生藥的主產(chǎn)區(qū)。7. 性狀 敘述生藥的外部形態(tài)、顏色、大小、質(zhì)地、斷面特征和氣、味等特點(diǎn)。 8. 顯微特征 記載生藥在顯微鏡下能看到的組織構(gòu)造和粉末特征,或顯微化學(xué)反應(yīng)的結(jié)果。9. 化學(xué)
21、成分 記載該藥所含主要化學(xué)成分或活性成分的名稱、類別及主要成分的結(jié)構(gòu)。11. 含量測定12. 藥理作用 記載生藥及其化學(xué)成分的現(xiàn)代藥理研究結(jié)果,重點(diǎn)是與傳統(tǒng)功效有關(guān)或有明顯特點(diǎn)的藥理作用。 13. 功效 記載生藥的性味、歸經(jīng)、功能、主治、用法與用量等。 14. 附注 記敘與該生藥有關(guān)的其它內(nèi)容,三、生藥的鑒定,商品生藥的鑒定,必須注意供檢定藥材取樣的代表性1.基原鑒定2形狀鑒定:海馬“馬頭蛇尾瓦楞身”,3 顯微鑒定利用顯微
22、鏡來觀測生藥內(nèi)部的細(xì)部、組織構(gòu)造及細(xì)胞后含物的特征,來鑒定生藥的真?zhèn)位蛑贫ㄉ庯@微鑒別的依據(jù)。,4 理化鑒定是通過物理和化學(xué)的方法,對生藥(及其制劑)中所含主要成分或有效成分進(jìn)行定性和定量分析。5 DNA分子鑒定,四、生藥學(xué)的起源與發(fā)展德國Martius是生藥學(xué)(Pharmakognosie,Pharmacognosy)1 傳統(tǒng)的本草學(xué)時(shí)期2 近代商品生藥學(xué)時(shí)期3 現(xiàn)代生藥學(xué)新時(shí)期,第四節(jié) 天然藥物化學(xué),一、天然藥物化學(xué)的性
23、質(zhì)和主要研究內(nèi)容天然藥物化學(xué)是運(yùn)用化學(xué)理論和方法來研究天然藥物中化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、提取、分離、檢識、結(jié)構(gòu)鑒定的學(xué)科。其次是生物合成途徑和必要的化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾或改造,以及構(gòu)效關(guān)系等。,二、天然藥物化學(xué)的任務(wù)(一)研究開發(fā)新藥50年代中國科學(xué)院植物研究所利用植物分類與化學(xué)分類原理,找出蘿芙木(Rauwolfia verticillata),取代了進(jìn)口降壓藥利血平。根據(jù)《本草綱目》關(guān)于青蒿治瘧記載,從該植物中分離出青蒿素。,
24、研究野生薯蕷(Dioscoreaspp)的活性成分,生產(chǎn)了治冠心病藥“地奧心血康”,其年產(chǎn)值 1992年近 1.3億元。先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)修飾:喜樹堿-10-羥基喜樹堿 鬼臼毒素-2-二甲氨基鬼臼毒素,(二)推進(jìn)中藥現(xiàn)代化進(jìn)程,使中藥早日進(jìn)入國際醫(yī)藥主流市場化學(xué)藥物不良反應(yīng)大中藥:毒副作用小 癌癥 HIV 禽流感中醫(yī)藥全世界受歡迎長春花:抗腫瘤東漢:華佗 “麻沸散” 洋金花:莨菪堿 東莨菪堿,三、天然藥物化學(xué)的發(fā)
25、展歷史及進(jìn)程,瑞典藥劑師 化學(xué)家 舍勒 天然藥物化學(xué)的發(fā)展于科學(xué)技術(shù)嗎啡:150年利血平:幾年微量活性成分、水溶性成分海洋生物:抗菌、抗病毒、抗腫瘤、抗炎等。,中藥有效成分是次生代謝產(chǎn)物,生物合成途徑復(fù)雜,關(guān)鍵酶-基因工程技術(shù)克隆關(guān)鍵酶基因-載體表達(dá):生物堿、黃酮、萜類等。50多基因被克隆。東莨菪堿-天仙子胺-6-B-羥基化酶-Ri質(zhì)粒-轉(zhuǎn)移到富含天仙子胺的莨菪毛狀根中-含量增加5倍,(一)天然藥物化學(xué)成分分類1
26、 分類的依據(jù)(1)按基本類型:植物藥、動(dòng)物藥、礦物藥(2)按化學(xué)成分:無機(jī)物和有機(jī)物。礦物藥都是無機(jī)物,雄黃是三硫化二砷。從有機(jī)化學(xué)的骨架母核可分為生物堿、苷、黃酮等。(3)按成分的酸堿性:酸性、堿性、中性,四、天然藥物化學(xué)知識簡介,(4)按成分的溶解性:非極性(親脂性)、中等極性、極性(親水性)(5)按有無活性:有效成分、無效成分(6)按成分的生物合成途徑:一級代謝物——糖類、蛋白質(zhì),每種中藥都有。二級代謝物——生物堿、
27、苷、黃酮等,是各自特殊代謝途徑產(chǎn)生,常有特殊活性。,單體: 即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常數(shù)和確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)式的化學(xué)物質(zhì) 。有效成分:具有生理活性或醫(yī)療效用的單體化合物,能用分子式和結(jié)構(gòu)式表示。常見三大類:生物堿、糖苷、萜類揮發(fā)油。無效成分:雜質(zhì)(水溶性和脂溶性)、葉綠素,2 有效成分和無效成分,有效成分和無效成分的關(guān)系,二者的劃分也是相對的。一方面,隨著科學(xué)的發(fā)展,一些過去被認(rèn)為是無效成分的化合物,如某些多糖、多肽、蛋
28、白質(zhì)和油脂類成分等,現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)它們具有新的生物活性或藥效。例如鞣質(zhì),多數(shù)中藥中無用,但在五倍子中有效成分。茯苓多糖、天花粉蛋白質(zhì)。,另一方面,某些過去被認(rèn)為是有效成分的化合物,經(jīng)研究證明是無效的。如麝香的抗炎有效成分,近年來的實(shí)驗(yàn)證實(shí)是其所含的多肽而不是過去認(rèn)為的麝香酮等。,有效部位:在中藥化學(xué)中,常將含有一種主要有效成分或一組結(jié)構(gòu)相近的有效成分的提取分離部分,稱為有效部位。如人參總皂苷、苦參總生物堿、銀杏葉總黃酮等。有效部位群:含有
29、兩類或兩類以上有效部位的中藥提取或分離部分。,3 天然藥物中主要有效化學(xué)成分 結(jié)構(gòu)類型簡介,(1)生物堿類(Alkaloids),為一類存在于生物體內(nèi)分子中含有氮原子的有機(jī)化合物的總稱;游離生物堿具親脂性;生物堿鹽具親水性。大多有較復(fù)雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu),多呈堿性,可與酸成鹽;生物堿多具有顯著而特殊的生物活性。如嗎啡、延胡索乙素鎮(zhèn)痛;小檗堿抗菌消炎;麻黃堿止咳平喘;奎寧抗瘧;喜樹堿、紫杉醇抗癌
30、。,苯丙胺 麻黃堿,小檗堿,(2)糖苷類(glycosides),苷類(glycosides)是糖或糖的衍生物與另一非糖物質(zhì)通過糖的端基碳原子連接而成的一類化合物,又稱為配糖體。苷中的非糖部分稱為苷元(genin)或配基(aglycone)。苷具親水性,苷元具親脂性。,苷類化合物多具有廣泛的生物活性,如天麻苷是天麻安神鎮(zhèn)靜的主要活性成分;三七皂苷是三七活血化瘀的活性成分;強(qiáng)心苷有強(qiáng)心作用;苷類具有旋
31、光性,多數(shù)苷呈左旋。苷類水解后由于生成的糖是右旋的,因而使混合物呈右旋。,蘆薈苷,黃酮苷類: C6-C3-C6槐花米中的蘆丁皂苷類:起泡沫和溶血,甘草中的齊墩果酸,強(qiáng)心苷類:是生物界中存在的一類對心臟有顯著生理活性的甾體苷類,是由強(qiáng)心苷元(cardiac aglycones)與糖縮合的一類苷。蟾蜍中的蟾蜍甾,海蔥甾二烯(蟾蜍甾二烯),木脂素和香豆素類:基本母核具有一個(gè)或幾個(gè)C6-C3單元的天然有機(jī)化合物類群。桂皮醛存在于桂皮中,桂皮醛
32、,蒽醌類:醌類化合物是中藥中一類具有醌式結(jié)構(gòu) 的化學(xué)成分。大黃中的大黃素苷,大黃酚(chrysophanol) R1=H R2= CH3大黃素(emodin) R1= OH R2= CH3大黃素甲醚(physcion) R1=OCH3 R2= CH3蘆薈大黃素(aloe-emodin) R1=H R2=CH2OH
33、大黃酸(rhein) R1=H R2=COOH,(3)萜類揮發(fā)油萜類化合物(terpenoids)是一類由甲戊二羥酸(mevalonic acid,MVA)衍生而成。異戊二烯骨架,單萜、倍半萜、二萜、三萜等。揮發(fā)油:為一類可隨水蒸氣蒸餾出來的與水不相混溶的油狀液體的總稱。具有香味或特殊氣味的中藥往往都含有揮發(fā)油。薄荷、藿香等。,異 戊 二 烯 甲 戊 二 羥 酸,青蒿素
34、 α-山道年 β-山道年,,(二)天然藥物化學(xué)有效成分的提取、分離,1 有效成分的提取中藥材-總提取物-分離純化精制-結(jié)構(gòu)鑒定-結(jié)構(gòu)修飾化學(xué)成分預(yù)實(shí)驗(yàn)-建立提取分離方法(1) 溶劑提取法提取原理:根據(jù)化學(xué)成分與溶劑間“極性相似相溶”的原理,選擇對所提成分溶解度大、對雜質(zhì)溶解度小的溶劑,將所提成分從藥材中溶解出來的方法。,①提取溶劑及溶劑的選擇:分類:通常分三類:非極有機(jī)溶劑;中等極性溶劑和極性溶劑。
35、極性大?。核炯状迹疽掖迹颈菊〈迹ㄒ宜嵋阴ィ颈剑臼兔?提取溶劑的選擇:提取溶劑的選擇原則:要對所提取成分溶解度大;對雜質(zhì)溶解度小。要與所提取成分不起意外的化學(xué)變化。要廉價(jià)、易得、安全。,②提取方法:浸漬法:將藥材粗粉以水類或稀醇在常溫下浸泡。適于成分遇熱易破壞的。滲濾法:將中藥粗粉裝于滲瀘筒中,從滲瀘筒下端不斷流出滲瀘液。煎煮法:為中藥水提取最常用的方法。將中藥粗粉用水加熱煮沸,此法提取效率高。,回流提取法:用于
36、以有機(jī)溶劑加熱提取成分。受熱易破壞成分不宜用。缺點(diǎn)為溶劑消耗量大,需回流設(shè)備。 連續(xù)回流提取法:以索氏提取器回流提取??朔嘶亓鞣ㄐ鑾状翁崛〉娜秉c(diǎn)。缺點(diǎn)為提取時(shí)間長,受熱破壞成分不能用此法。,影響提取效率的因素:1 藥材粉碎度:藥粉越細(xì)、表面積越大,提取效率越高。 2 提取溫度:一般熱提效率高,但有些成分溫度高易破壞。3 提取時(shí)間:一般提取時(shí)間長提出量大。但有溶解平衡。一般熱水提以1/2~1h為宜,乙醇提1h為宜。,(2
37、)水蒸氣蒸餾法:適于具有揮發(fā)性、可隨水蒸氣蒸餾不被破壞,與水不反應(yīng)、且與水分層的成分的提取。揮發(fā)油、某些揮發(fā)性生物堿的提取。水蒸氣蒸餾提取的裝置有兩種,一是水蒸氣蒸餾裝置,二是共水蒸餾裝置。,(3)其他方法升華法 壓榨法超臨界流體萃取法(SFE) 超臨界流體(SF):指處于臨界溫度(Tc)和臨界壓力(Pc)以上,介于氣體和液體之間的、以流動(dòng)形式存在的物質(zhì)。 可在低溫下提取,“熱敏性”成分尤其適用。,2 有效成分的分離純
38、化中藥化學(xué)成分的一般分離方法,有萃取、沉淀、結(jié)晶、鹽析、膜分離、柱色譜等方法。(1) 溶劑法①酸堿溶劑法PH梯度法萃取,②溶劑分配法利用混合物中各單體組分在兩相溶劑中的分配系數(shù)(K)不同而達(dá)到分離的方法。實(shí)驗(yàn)室用分液漏斗或下口瓶。③溶劑極性梯度分配法④逆流分布法⑤液滴逆流色譜法(DCCC法),(2)沉淀法指于中藥提取液中加入某些試劑或溶劑,使某些成分沉淀而使所要成分與雜質(zhì)分離的方法。依據(jù)加入試劑或溶劑不同,分為下述四
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