蘆可替尼中文說明書

1、蘆可替尼中文說明書【藥物名】Ruxolitinib【商品名】Jakafi【通用名】蘆可替尼魯索利替尼【美國上市時間】2011年11月16日【類別】激酶抑制劑【靶點】JAK1JAK2【分子結構】分子量為：404.36【生產公司】諾華【適應癥】蘆可替尼作為一種激酶抑制劑，用于治療：（1）骨髓纖維化：中度或高風險的骨髓纖維化：包括原發(fā)性骨髓纖維化，真性紅細胞增多癥繼發(fā)的骨髓纖維化，原發(fā)性血小板增多癥繼發(fā)骨髓纖維化患者。（2）真性紅細胞增多癥：

2、對羥基脲無應答或不耐受的真性紅細胞增多癥患者。【劑量和藥物管理】（1）骨髓纖維化：根據血小板計數來進行劑量調整。A蘆可替尼的開始使用劑量是根據患者的血小板計數來確定的。在開始治療前必須進行完全血細胞計數，并每24周進行完全學細胞計數直至劑量穩(wěn)定，而后根據臨床指示進行監(jiān)測。并根據血小板計數來調整劑量。B.對血小板計數小于50109L中斷治療。血小板計數恢復在這個水平上后，可能再開始給藥或血小板計數恢復至可接受水平后增加。表2示范以前中斷后

3、再開始Jakafi可能使用最大允許劑量。C根據反應調整使用劑量：在前4次治療中不增加使用劑量，且之后增加使用劑量的頻率應＞2周次。如果無響應可將劑量增加至5mg次、每天2次，最大劑量為10mg次、每天2次。D出血癥狀的劑量調整：一旦出現出血癥狀時終止蘆可替尼的治療。如果出血癥狀癥狀緩解，可在恢復先前的使用劑劑量?；颊甙l(fā)生貧血可能需要輸血。對發(fā)生貧血患者也可能考慮調整用藥劑量。中性粒細胞減少(ANC小于0.5109L)暫停給藥直到恢復。（

4、2）感染：:應評估患者發(fā)生嚴重細菌性，結核分枝桿菌，真菌和病毒感染風險。開始用藥前須解決患者的嚴重感染的問題。觀察患者用藥后的跡象和感染癥狀，并及時處理。（3）中斷或停止給藥后癥狀惡化：停藥后，骨髓增殖性疾病的癥狀可能經過1周的時間恢復到治療前的水平。有的骨髓纖維化的患者，在停藥后出現一個或多個不良事件：發(fā)熱、呼吸窘迫、低血壓、DIC、多器官衰竭?；颊咴跊]有咨詢醫(yī)生的情況下不要隨意的停止用藥，如果出現上述的不良事件可考慮恢復蘆可替尼的用

5、藥或增加用藥劑量。如果是因為血小板減少或中性粒細胞減少等原因而中斷用藥，可考慮慢慢減少用藥劑量而不是突然停止給藥。（4）非黑色素瘤皮膚癌：在接受蘆可替尼治療期間可能出現非黑色素瘤皮膚癌，包括：基底細胞、鱗狀細胞和Merkel細胞癌。須對患者進行定期的皮膚檢查。（5）血脂升高：在治療開始后的812周評估血脂參數，并及時的調整用藥劑量。【不良反應】不良反應包括：貧血、血小板減少、中性粒細胞減少、感染、非黑色素瘤皮膚癌、血脂升高等?！舅幬锵嗷?/p>

6、作用】抑制或誘導細胞色素P450酶，Ruxolitinib主要被CYP3A4代謝，以及小部分由CYP2C9代謝。強CYP3A4抑制劑：蘆可替尼與輕度或中度CYP3A4抑制劑同時用藥時，無需進行劑量調整；與強CYP3A4抑制劑同時用藥時，需減少劑量，并嚴密監(jiān)視，根據藥物的安全性和有效性進行劑量調整。CYP3A4誘導劑：當蘆可替尼與CYP3A4誘導劑共同給藥時建議無需劑量調整。應密切監(jiān)視，根據藥物的安全性和有效性進行劑量調整?！驹谔厥馊巳褐?/p>

7、的使用】（1）妊娠：在妊娠婦女中沒有充分和良好對照的研究。在胚胎胎兒毒性研究中，接受蘆可替尼的治療的孕婦，會到時晚期再吸收和胎兒體重減輕。只有孕婦服用蘆可替尼的獲益大于對胎兒潛在的風險時才可以使用。（2）哺乳期：還不確定蘆可替尼的代謝物是否存在與人乳汁中。因為許多藥物的代謝物存在于人乳汁中，并具有潛在的胎兒毒性。在哺乳期應該考慮該藥物對母親的重要性，而做出抉擇，停止給藥或終止哺乳。（3）兒童使用：尚未確定蘆可替尼在兒童患者中的安全性和有

8、效性。（4）老年人使用：尚未在老年人患者中觀察到與年輕人在蘆可替尼的安全性和有效性的差別。（5）腎受損：當蘆可替尼給予有中度(CrCl3059mLmin)或嚴重腎受損(CrCl1529mLmin)與有血小板計數100109L和150109L間患者和在透析的終末期腎病患者建議減低劑量。（6）肝受損：當任何程度的肝受損患者或血小板計數在100109L150109L間的患者，建議降低蘆可替尼的劑量服用?！舅幬镞^量】對于蘆可替尼的過量現無已知的