蘆可替尼中文說(shuō)明書

1、蘆可替尼中文說(shuō)明書【藥物名】Ruxolitinib【商品名】Jakafi【通用名】蘆可替尼魯索利替尼【美國(guó)上市時(shí)間】2011年11月16日【類別】激酶抑制劑【靶點(diǎn)】JAK1JAK2【分子結(jié)構(gòu)】分子量為：404.36【生產(chǎn)公司】諾華【適應(yīng)癥】蘆可替尼作為一種激酶抑制劑，用于治療：（1）骨髓纖維化：中度或高風(fēng)險(xiǎn)的骨髓纖維化：包括原發(fā)性骨髓纖維化，真性紅細(xì)胞增多癥繼發(fā)的骨髓纖維化，原發(fā)性血小板增多癥繼發(fā)骨髓纖維化患者。（2）真性紅細(xì)胞增多癥：

2、對(duì)羥基脲無(wú)應(yīng)答或不耐受的真性紅細(xì)胞增多癥患者。【劑量和藥物管理】（1）骨髓纖維化：根據(jù)血小板計(jì)數(shù)來(lái)進(jìn)行劑量調(diào)整。A蘆可替尼的開(kāi)始使用劑量是根據(jù)患者的血小板計(jì)數(shù)來(lái)確定的。在開(kāi)始治療前必須進(jìn)行完全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，并每24周進(jìn)行完全學(xué)細(xì)胞計(jì)數(shù)直至劑量穩(wěn)定，而后根據(jù)臨床指示進(jìn)行監(jiān)測(cè)。并根據(jù)血小板計(jì)數(shù)來(lái)調(diào)整劑量。B.對(duì)血小板計(jì)數(shù)小于50109L中斷治療。血小板計(jì)數(shù)恢復(fù)在這個(gè)水平上后，可能再開(kāi)始給藥或血小板計(jì)數(shù)恢復(fù)至可接受水平后增加。表2示范以前中斷后

3、再開(kāi)始Jakafi可能使用最大允許劑量。C根據(jù)反應(yīng)調(diào)整使用劑量：在前4次治療中不增加使用劑量，且之后增加使用劑量的頻率應(yīng)＞2周次。如果無(wú)響應(yīng)可將劑量增加至5mg次、每天2次，最大劑量為10mg次、每天2次。D出血癥狀的劑量調(diào)整：一旦出現(xiàn)出血癥狀時(shí)終止蘆可替尼的治療。如果出血癥狀癥狀緩解，可在恢復(fù)先前的使用劑劑量。患者發(fā)生貧血可能需要輸血。對(duì)發(fā)生貧血患者也可能考慮調(diào)整用藥劑量。中性粒細(xì)胞減少(ANC小于0.5109L)暫停給藥直到恢復(fù)。（

4、2）感染：:應(yīng)評(píng)估患者發(fā)生嚴(yán)重細(xì)菌性，結(jié)核分枝桿菌，真菌和病毒感染風(fēng)險(xiǎn)。開(kāi)始用藥前須解決患者的嚴(yán)重感染的問(wèn)題。觀察患者用藥后的跡象和感染癥狀，并及時(shí)處理。（3）中斷或停止給藥后癥狀惡化：停藥后，骨髓增殖性疾病的癥狀可能經(jīng)過(guò)1周的時(shí)間恢復(fù)到治療前的水平。有的骨髓纖維化的患者，在停藥后出現(xiàn)一個(gè)或多個(gè)不良事件：發(fā)熱、呼吸窘迫、低血壓、DIC、多器官衰竭。患者在沒(méi)有咨詢醫(yī)生的情況下不要隨意的停止用藥，如果出現(xiàn)上述的不良事件可考慮恢復(fù)蘆可替尼的用

5、藥或增加用藥劑量。如果是因?yàn)檠“鍦p少或中性粒細(xì)胞減少等原因而中斷用藥，可考慮慢慢減少用藥劑量而不是突然停止給藥。（4）非黑色素瘤皮膚癌：在接受蘆可替尼治療期間可能出現(xiàn)非黑色素瘤皮膚癌，包括：基底細(xì)胞、鱗狀細(xì)胞和Merkel細(xì)胞癌。須對(duì)患者進(jìn)行定期的皮膚檢查。（5）血脂升高：在治療開(kāi)始后的812周評(píng)估血脂參數(shù)，并及時(shí)的調(diào)整用藥劑量?！静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)包括：貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、感染、非黑色素瘤皮膚癌、血脂升高等?！舅幬锵嗷?/p>

6、作用】抑制或誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶，Ruxolitinib主要被CYP3A4代謝，以及小部分由CYP2C9代謝。強(qiáng)CYP3A4抑制劑：蘆可替尼與輕度或中度CYP3A4抑制劑同時(shí)用藥時(shí)，無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整；與強(qiáng)CYP3A4抑制劑同時(shí)用藥時(shí)，需減少劑量，并嚴(yán)密監(jiān)視，根據(jù)藥物的安全性和有效性進(jìn)行劑量調(diào)整。CYP3A4誘導(dǎo)劑：當(dāng)蘆可替尼與CYP3A4誘導(dǎo)劑共同給藥時(shí)建議無(wú)需劑量調(diào)整。應(yīng)密切監(jiān)視，根據(jù)藥物的安全性和有效性進(jìn)行劑量調(diào)整?！驹谔厥馊巳褐?/p>

7、的使用】（1）妊娠：在妊娠婦女中沒(méi)有充分和良好對(duì)照的研究。在胚胎胎兒毒性研究中，接受蘆可替尼的治療的孕婦，會(huì)到時(shí)晚期再吸收和胎兒體重減輕。只有孕婦服用蘆可替尼的獲益大于對(duì)胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可以使用。（2）哺乳期：還不確定蘆可替尼的代謝物是否存在與人乳汁中。因?yàn)樵S多藥物的代謝物存在于人乳汁中，并具有潛在的胎兒毒性。在哺乳期應(yīng)該考慮該藥物對(duì)母親的重要性，而做出抉擇，停止給藥或終止哺乳。（3）兒童使用：尚未確定蘆可替尼在兒童患者中的安全性和有

8、效性。（4）老年人使用：尚未在老年人患者中觀察到與年輕人在蘆可替尼的安全性和有效性的差別。（5）腎受損：當(dāng)蘆可替尼給予有中度(CrCl3059mLmin)或嚴(yán)重腎受損(CrCl1529mLmin)與有血小板計(jì)數(shù)100109L和150109L間患者和在透析的終末期腎病患者建議減低劑量。（6）肝受損：當(dāng)任何程度的肝受損患者或血小板計(jì)數(shù)在100109L150109L間的患者，建議降低蘆可替尼的劑量服用?！舅幬镞^(guò)量】對(duì)于蘆可替尼的過(guò)量現(xiàn)無(wú)已知的