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1、第一章第一章工藝路線的設(shè)計、選擇與改革工藝路線的設(shè)計、選擇與改革一、名詞解釋一、名詞解釋1.全合成制藥2.半合成制藥3.手性制藥4.藥物的工藝路線5.倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6.類型反應(yīng)法7Smeyer反應(yīng)8Mannich反應(yīng)9“一勺燴”或“一鍋煮”10.分子對稱法二、填空二、填空1.是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)和依據(jù)。工藝路線的和是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。2.在設(shè)計藥物的合成路線時,首先應(yīng)從入手,然后根據(jù)其特點,采取相應(yīng)的設(shè)計方法。3
2、.在制定化學制藥工藝實驗研究方案時,還必須對反應(yīng)類型作必要的考察,闡明所組成的化學反應(yīng)類型到底是還是反應(yīng)。4從收率的角度看,應(yīng)該把收率低的單元反應(yīng)放在,收率高的反應(yīng)步驟放在。5在考慮合理安排工序次序時,應(yīng)該把價格較貴的原料放在使用。6工業(yè)生產(chǎn)上愿意采用反應(yīng),可穩(wěn)定生產(chǎn),減輕操作個人勞動強度。7藥物分子中具有______________等碳—雜鍵的部位,乃是該分子的拆鍵部位,亦即其合成時的連接部位。8抗炎藥布洛芬的結(jié)構(gòu)式是________
3、________,其合成路線很多,但其共同的起始原料為______________。9應(yīng)用類型反應(yīng)法進行藥物或中間體的工藝設(shè)計時,如果功能基的形成與轉(zhuǎn)化的單元反應(yīng)排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時,不僅需要從理論上___________________,而且還要從實踐上____________________________等進行實驗研究,經(jīng)過實驗設(shè)計及選優(yōu)方法遴選,反復(fù)比較來選定。10.在應(yīng)用模擬類推法設(shè)計藥物工藝路線時,還必須和_
4、____________對比,并注意對比_____________和_____________的差異。11.對于___________________衍生物的合成設(shè)計,??赏ㄟ^查閱有關(guān)文獻專著、綜述或化學文獻,找到若干可供_____________的方法。12.選擇工藝路線,首先應(yīng)考慮每一合成路線所用的各種原輔材料的來源、規(guī)格和供應(yīng)情況,其基本要求是____________________。13.由對硝基苯酚為原料制備撲熱息痛時可應(yīng)用_
5、_____________工藝。314.可以使用模擬類比法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是()A姜黃素B.嗎啡C.黃連素D.川芎嗪15.可以使用文獻歸納法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是()A己烷雌酚B.他巴唑C.克霉唑D.布洛芬四、簡答題四、簡答題1.藥物工藝路線的設(shè)計要求有哪些?2.藥物的結(jié)構(gòu)剖析原則有哪些?3藥物生產(chǎn)工藝路線的設(shè)計和選擇的一般程序是什么?4.藥物工藝路線設(shè)計的意義是什么?5.藥物工藝路線設(shè)計的主要方法有哪些?6工藝路線的改造途徑有
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