中藥緩釋制劑的研究進(jìn)展 part2

1、中藥緩釋制劑的研究進(jìn)展中藥緩釋制劑的研究進(jìn)展摘要：摘要：本文結(jié)合緩釋制劑近年來(lái)的研究進(jìn)展，闡述了中藥緩釋制劑的主要分類(lèi)及研究的現(xiàn)狀。緩釋制劑主要類(lèi)型有骨架分散型緩釋制劑、膜控型緩釋制劑、注射用緩釋制劑、緩釋膜劑等。關(guān)鍵詞：關(guān)鍵詞：中藥；緩釋制劑；研究進(jìn)展緩釋制劑指口服后在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率至少減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性或療效的制劑。緩控釋制劑中的藥物在體內(nèi)緩慢地非

2、恒速釋藥常為一級(jí)吸收過(guò)程。使人體獲得穩(wěn)定的有效治療血藥濃度，使療效一劑量最佳化減少用藥劑量，減少服藥次數(shù)和避免藥物不良反應(yīng)，提高患者服藥順應(yīng)性，避免普通制劑因頻繁給藥產(chǎn)生的血藥濃度峰谷現(xiàn)象，從而提高藥物的安全性和有效性。1.中藥緩釋制劑的發(fā)展現(xiàn)狀中藥緩釋制劑的發(fā)展現(xiàn)狀中藥緩控釋制劑的理論研究起步相對(duì)較晚，近年來(lái)隨著中藥基礎(chǔ)工作研究的深入，關(guān)于中藥緩釋制劑研究的報(bào)道愈來(lái)愈多，涉及有效成分、有效部位及中藥復(fù)方等多個(gè)層次。[1]中藥緩釋制劑領(lǐng)

3、域的研究主要停留在藥物成分的提取與純化工藝、成型工藝、體外釋放度、藥效研究藥效與體外釋放度相關(guān)性研究等初始層面上，其體內(nèi)釋藥特性生物利用度藥物代謝動(dòng)力學(xué)過(guò)程等體內(nèi)生物藥劑學(xué)研究則很少，見(jiàn)其研究的廣度及深度明顯滯后。2.中藥緩釋制劑的類(lèi)型2.1胃內(nèi)滯留型漂浮緩控釋制劑胃內(nèi)滯留型漂浮緩控釋制劑劑型以親水凝膠為骨架，另加入一些附加劑(如：碳酸鹽等發(fā)泡劑以及高級(jí)醇和蠟類(lèi)物質(zhì))來(lái)增加浮力，使之漂浮于胃液表面，從而延長(zhǎng)藥物的體內(nèi)滯留時(shí)間，并使吸收增

4、加，提高生物利用度。[2]該劑型主要適用于治療胃部慢性病，以胃粘膜吸收為主要吸收部位的藥物。近年來(lái)國(guó)外對(duì)漂浮型控釋劑已引起重視。因它具有：(1)多劑量給藥療效重現(xiàn)性好；(2)藥物在胃腸道表面分布面積廣，局部刺激性??；(3)很少受消化道輸送食物的影響等特點(diǎn)。2.2骨架型緩釋制劑骨架型緩釋制劑骨架型緩控釋制劑主要是骨架片。骨架片按其使用的骨架材料分為親水凝膠骨架片、溶飽性骨架片、不溶性骨架片三種類(lèi)型。骨架片是藥物與一種或多種骨架材料及其他輔

5、料制成的片狀固體制劑。[3]中藥緩釋骨架片主要以親水凝膠型骨架片和不溶性骨架片為主。親水凝膠型骨架片主要以羥丙基甲基纖維素(HPMC)為骨架材料，遇水后可形成凝膠。水溶性藥物可通過(guò)凝膠層向外擴(kuò)散，水中溶解度小的藥物則由凝膠層的溶蝕來(lái)控制其釋放速度。[4]任福正等[5]制備青藤堿緩釋片研究不同黏度級(jí)的HPMC在不同用量時(shí)對(duì)青藤堿的釋放度影響。丁廣斌等[6]以卡波姆為骨架材料，制備磷酸川I芎嗪水凝膠型緩釋片。程嵐等閣以HPMC為骨架。以MC

6、C為填充劑制備葛心通緩釋片。金朝輝等[7]利用單因素考察及正交實(shí)驗(yàn)制備黃藤素緩釋片。不溶性骨架片主要由乙基纖維素、聚性質(zhì)有較大的差異，將性質(zhì)不同的化學(xué)成分同時(shí)分離、富集很難實(shí)現(xiàn)；同時(shí)中藥有效成分含量低，服藥后在體內(nèi)經(jīng)過(guò)一系列的變化(肝臟代代謝、酶、細(xì)菌的分解、與血紅蛋白結(jié)合等)，使有效成分濃度進(jìn)一步降低，由于緩釋制劑的釋放是限速過(guò)程，有效成分一旦釋放，就很快在機(jī)體內(nèi)發(fā)生各種變化，有時(shí)即使用靈敏度高的儀器也難以檢測(cè)出來(lái)。[17]另外，中藥

7、各成分間相互影響，難以選擇有效的指標(biāo)成分，因此，難以以統(tǒng)一的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行評(píng)價(jià)。4.研究展望研究展望隨著藥物給藥系統(tǒng)研究的迅速發(fā)展，加快中藥緩釋制劑的研究開(kāi)發(fā)，是中藥藥劑學(xué)學(xué)科發(fā)展的需要。是臨床應(yīng)用的需要，更是中藥在現(xiàn)代條件下尋求發(fā)展的需要。我們必須采取多學(xué)科聯(lián)合攻關(guān)的方法，獲得療效確切的中藥物質(zhì)基礎(chǔ)，相信在不久的將來(lái)，我們必能將制約中藥緩釋制劑發(fā)展的問(wèn)題。參考文獻(xiàn)參考文獻(xiàn)[1]黃海燕緩控釋制劑研究進(jìn)展[J]西昌學(xué)院學(xué)報(bào)自然科學(xué)版2

8、008，6(2)：57～59[2]林輝中藥緩釋制劑的發(fā)展[J]海峽約學(xué)。2002，14(5)：114～117[3]李俊松、馮怡，徐德生中藥緩、控釋制劑研究現(xiàn)狀及思考[J]中成藥200729(4)：563～567[4]父?jìng)タ捣罱ǚ贾兴幘忈屩拼萄芯恐芤?jiàn)[J]中成藥200123(6)：459～462[5]張剛瑾持續(xù)性植物狀態(tài)[J]解放軍醫(yī)學(xué)高等專(zhuān)科學(xué)校學(xué)報(bào)，1997，25(3)：58～60[6]胡志方，朱衛(wèi)豐，喻偉華，等復(fù)方羅布麻胃漂浮型片