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文檔簡介
1、1三基教材藥理部分藥理部分1、受體、激動藥、拮抗藥、治療指數(shù)概念受體、激動藥、拮抗藥、治療指數(shù)概念受體:是一類介導(dǎo)細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì),能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合,并通過中介的信號放大系統(tǒng),觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。激動藥:為既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,能和受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。拮抗藥:能與受體結(jié)合,具有較強親和力而無內(nèi)在活性的藥物。治療指數(shù)(TI):半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值稱為治療指數(shù)。治療指
2、數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)小的藥物安全。2、影響藥物作用的主要因素影響藥物作用的主要因素(1)藥物方面的因素:a藥物劑型:相同藥物不同劑型,藥物吸收速度和吸收的量可能不同,導(dǎo)致藥物起效時間和作用強度的差異。b聯(lián)合用藥及藥物相互作用:聯(lián)合用藥可能在藥動學(xué)和藥效學(xué)方面發(fā)生相互作用致藥物作用改變。(2)機體方面因素:年齡、性別、遺傳、病理和心理因素對藥物作用均可能產(chǎn)生影響。3、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類及代表性藥物傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類及代表性藥物M、
3、N受體激動藥(氨甲酰膽堿)膽堿受體激動藥M受體激動藥(毛果蕓香堿)擬膽堿藥N受體激動藥(煙堿)膽堿酯酶抑制藥可逆性抑制劑(新斯的明)不可逆性抑制劑(有機磷酸酯類)擬似藥α、β受體激動藥(腎上腺素、麻黃堿)α1、α2受體激動藥(去甲腎上腺素)α1受體激動藥(去氧腎上腺素、甲氧明)α2受體激動藥(可樂定)腎上腺素受體激動藥β1、β2受體激動藥(異丙腎上腺素)β1受體激動藥(多巴酚丁胺)β2受體激動藥(沙丁胺醇)M受體阻斷藥(阿托品)膽堿受體
4、阻斷藥M1受體阻斷藥(哌侖西平)N受體阻斷藥N1阻斷(美卡拉明)抗膽堿藥N2阻斷去極化(琥珀膽堿)膽堿酯酶復(fù)活藥(碘解磷定)非去極化(筒箭毒堿)α1、α2受體阻斷藥(酚妥拉明)α1受體阻斷藥(哌唑嗪)阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥β1、β2受體阻斷藥(無內(nèi)在活性,普萘洛爾有內(nèi)在活性,吲哚洛爾)β1受體阻斷藥(無內(nèi)在活性,阿替洛爾有內(nèi)在活性,醋丁洛爾)3與普通肝素相比,低分子肝素具有以下特點:(1)對Ⅹa,Ⅻa的抑制作用強于對Ⅱa因子的作用,對
5、血小板的影響較?。唬?)抗凝血作用強;(3)生物利用度高,半衰期長;(4)所引起的出血并發(fā)癥少,一般無需監(jiān)測抗凝活性等。10、抗血小板藥物分類,代表性藥物及作用特點抗血小板藥物分類,代表性藥物及作用特點抗血小板藥物是指能抑制血小板的粘附,聚集和釋放功能,阻止血栓的形成,用于防治心臟或腦缺血性疾病或外周血栓栓塞性疾病的藥物。根據(jù)其作用機制可分為:(1)血小板代謝酶抑制藥a.磷酸酶二脂酶抑制藥:雙嘧達莫;b.環(huán)氧酶抑制藥:阿司匹林;c.TX
6、A2受體阻斷藥和TXA2合成酶抑制藥:如利多格雷;d.腺苷酸環(huán)化酶活化酶:PGI2的制劑依前列醇具有較強的抗血小板凝聚和松弛血管平滑肌作用,可用于體外循環(huán)和某些心血管疾病以防止血栓形成。(2)血小板活化抑制藥噻氯匹定:本藥在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物具有不可逆地抑制ADP誘導(dǎo)的血小板凝聚作用,還可抑制血小板的粘附,延長出血時間,降低血液粘滯度。還具有劑量依賴性抑制白細胞活化及其與血管壁粘附的作用,可減少血液透析和體外循環(huán)患者白細胞的丟失,以
7、提高透析效果。(3)血小板GPⅡbⅢa受體阻斷藥阿昔單抗:能與纖維蛋白競爭GPⅡbⅢa受體上的結(jié)合位點,抑制血小板的凝聚。本藥體內(nèi)消除快,易致出血并發(fā)癥,臨床主要用于不穩(wěn)定心絞痛、急性心肌梗死,也可用于PTCA后急性冠狀動脈再閉塞。11、平喘藥的分類及代表藥物平喘藥的分類及代表藥物常用的平喘藥有三類:(1)抗炎性平喘藥:a.糖皮質(zhì)激素,如二丙酸倍氯米松(必可酮);b.抗白三烯藥物,如孟魯司特(順爾寧);(2)抗過敏平喘藥:如色甘酸鈉;(
8、3)支氣管擴張藥:aβ2腎上腺素受體激動劑,如沙丁胺醇;b茶堿類,如氨茶堿;(4)抗膽堿藥:如異丙托溴銨。12、治療消化性潰瘍藥物的分類、代表性藥物及其作用機制;治療消化性潰瘍藥物的分類、代表性藥物及其作用機制;(1)抗酸藥,如氫氧化鋁,直接中和胃酸,降低胃內(nèi)容物的酸度,從而可解除胃酸對胃、十二指腸粘膜的刺激和侵蝕。(2)H2受體阻斷藥,如法莫替丁,競爭性阻斷內(nèi)源性或外源性組胺作用于H2受體從而減少胃液分泌(3)M膽堿受體阻斷藥,如哌侖
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