精油-甲氧基丙烯酸酯雜合物的設(shè)計(jì)合成及抑菌活性測(cè)定.pdf

1、精油是芳香性植物的次生代謝產(chǎn)物，具有抗菌、抗炎等多種活性。但是，目前國(guó)內(nèi)外對(duì)精油有效成分的化學(xué)修飾和結(jié)構(gòu)改造的報(bào)道并不多見(jiàn)。另一方面，甲氧基丙烯酸酯類(lèi)殺菌劑是上世紀(jì)80年代開(kāi)發(fā)的具有高效、廣譜、環(huán)境友好等優(yōu)勢(shì)的一類(lèi)殺菌劑，目前，在世界農(nóng)用殺菌劑的市場(chǎng)上仍占有重要的份額，因此對(duì)此類(lèi)殺菌劑新結(jié)構(gòu)的研制仍是熱門(mén)領(lǐng)域。本文在保留甲氧基丙酸酯類(lèi)殺菌劑橋部分和藥效團(tuán)部分的情況下，在其側(cè)鏈引入精油活性基團(tuán)，以期望獲得具有更好抑菌活性的化合物。具體研究

2、內(nèi)容如下:
　　1、綜合精油及甲氧基丙烯酸酯的結(jié)構(gòu)特征，設(shè)計(jì)了系列精油-甲氧基丙烯酸酯雜合物。具體以鄰甲基苯乙酸和鄰甲基苯乙酮為起始原料制備(E)-2-（2-（溴甲基）苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯等甲氧基丙烯酸酯類(lèi)中間體Ⅰ，進(jìn)而將獲得的中間體Ⅰ與麝香草酚、香芹酚、丁香酚等精油單體分子進(jìn)行雜合，制備目標(biāo)化合物精油-甲氧基丙烯酸酯雜合物Ⅱ，結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR、13C NMR和LC-MS等分析確證。
　　2、以嘧菌酯為陽(yáng)性對(duì)照，采

3、用體外菌絲生長(zhǎng)速率法，選取茶擬盤(pán)多毛孢屬、油菜核盤(pán)、桃褐腐、水稻稻瘟病菌等12種病菌為供試菌種，對(duì)目標(biāo)化合物、精油小分子單體、中間體等進(jìn)行了抑菌活性測(cè)試。結(jié)果表明:在100 mg/L濃度下，相較于陽(yáng)性對(duì)照嘧菌酯，化合物Ⅱ-1對(duì)油菜核盤(pán)菌等3種病原菌具有較好的抑菌活性，化合物Ⅱ-2對(duì)水稻稻瘟病菌等5種病原菌顯示出優(yōu)異的抑制活性，化合物Ⅱ-7對(duì)擬盤(pán)多毛孢屬病菌等8種病原菌均表現(xiàn)出良好的抑菌活性，尤其是對(duì)擬盤(pán)多毛孢屬病菌、桃褐腐病菌和水稻稻瘟