腸桿菌科細菌顯像劑氟-18 2-脫氧-2-氟山梨醇(18F-2-fluorodeoxy sorbitol)臨床前研究.pdf

1、目的：
　　探索新型分子探針氟-182-脫氧-2-氟山梨醇(18F-2-fluorodeoxy sorbitol，18F-FDS)腸桿菌科細菌感染病灶PET顯像劑的有效性和安全性。
　　方法：
　　1.合成:利用FDG-N模塊及氟多功能合成模塊全自動合成18F-FDS并行放化純、PH值、穩(wěn)定性及無菌無熱源測定。
　　2.動物研究:
　　(1)正常babl/c小鼠分別行生物分布(n=20)和MicroPET顯

2、像(n=5)研究
　　(2)抗生素治療前后大腸桿菌感染小鼠模型(n=3)、無菌性炎癥小鼠模型(n=3)顯像
　　(3)荷瘤鼠(n=9)18F-FDS與18F-FDG對比顯像。
　　3.正常人體分布研究:6名健康志愿者行18F-FDS(320～520 MBq) PET/CT動態(tài)顯像獲得正常人體分布數(shù)據(jù)及內(nèi)照射劑量。
　　結(jié)果：
　　1.18F-FDS合成時間共需45 min，產(chǎn)率40±4％(n=8)，放化純＞

3、99％，PH值6.5～7.5，120 min體外穩(wěn)定性＞95％，細菌及內(nèi)毒素檢測“—”。
　　2.小鼠生物分布提示腎臟放射性攝取最高，肝臟次之，其余臟器放射性攝取接近本底水平。動物顯像證實示蹤劑主要經(jīng)泌尿系統(tǒng)排泄。大腸桿菌感染灶對示蹤劑攝取較高，注射后60 min，T/NT為12.4±0.44，抗生素治療24 h后，T/NT降為3.05±0.19(P＜0.05)。腫瘤組織T/NT明顯低于18F-FDG(P＜0.05)。