鹽酸肼屈嗪,富馬酸比索洛爾的合成.pdf

1、本文由以下兩部分組成：
　　 1.鹽酸肼屈嗪的合成
　　 2.富馬酸比索洛爾的合成
　　 第一部分：鹽酸肼屈嗪，化學(xué)名稱(chēng)為1-肼基-2，3-二氮雜萘。最早由美國(guó)NitroMed公司研制成功，是一種舒張血管藥，它可以直接作用于血管平滑肌從而可以有效地治療高血壓癥而且對(duì)心臟和靜脈系統(tǒng)沒(méi)有影響。如果與單硝酸異山梨酯聯(lián)用，對(duì)中度原發(fā)性高血壓有更好的療效，可以有效延長(zhǎng)心力衰竭患者生存期。
　　 本文通過(guò)對(duì)鹽酸肼屈嗪

2、幾種合成路線(xiàn)的比較，探索出一條全新的合成方法：以硼氫化鈉還原鄰苯二甲酸酐得到苯酞，然后對(duì)苯酞進(jìn)行溴代，加入水合肼一鍋法得到中間體1-(2H)-酞嗪酮，用勞森試劑對(duì)1-(2H)-酞嗪酮進(jìn)行硫代之后，再次加入水合肼得到肼屈嗪，最后以乙醇為溶劑令肼屈嗪與鹽酸結(jié)合得到鹽酸肼屈嗪。最終產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過(guò)IR和1H-NMR驗(yàn)證。本合成路線(xiàn)具有產(chǎn)率高，后處理簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，成本低，對(duì)設(shè)備腐蝕小的特點(diǎn)，在工業(yè)上具有很大的應(yīng)用前景。
　　 第二部

3、分：富馬酸比索洛爾，別稱(chēng)比索洛爾富馬酸鹽，化學(xué)名稱(chēng)為1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-丙醇富馬酸鹽。是一個(gè)具有心臟高選擇性的長(zhǎng)效β1受體阻滯劑。臨床上用于心絞痛、心律不齊和高血壓的治療。它對(duì)支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，從而使血管擴(kuò)張，血壓降低。它阻斷了神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)，更重要的是針對(duì)心肌重塑的機(jī)制，防止和延緩心肌重塑的發(fā)展，改善心肌順應(yīng)性，明顯改善左室舒張功能，從