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1、目的:通過(guò)對(duì)黃芩苷進(jìn)行化學(xué)修飾得到8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷,對(duì)8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷的結(jié)構(gòu)進(jìn)行初步分析并探討其抑菌作用,為拓展8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷的應(yīng)用范圍進(jìn)行初步研究。
方法:通過(guò)Mannich反應(yīng)制備8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷,采用高效液相色譜法檢測(cè)其純度,并通過(guò)質(zhì)譜碳譜檢測(cè)對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行初步分析。選用8種細(xì)菌的標(biāo)準(zhǔn)菌株和其中2種細(xì)菌的臨床菌株為受試菌株,檢測(cè)8-(
2、N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷與黃芩苷對(duì)受試菌株的最低抑菌濃度(MIC)、MIC50、MIC90和最低殺菌濃度(MBC)。以8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷為實(shí)驗(yàn)組,黃芩苷為對(duì)照組,比較2種不同藥物對(duì)同株細(xì)菌的抑菌效果的異同;并以臨床菌株為實(shí)驗(yàn)組,同種細(xì)菌的標(biāo)準(zhǔn)菌株為對(duì)照組,比較8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷對(duì)同種細(xì)菌的標(biāo)準(zhǔn)菌株與臨床菌株的抑菌效果的異同。
結(jié)果:8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷的純度為9
3、1.4%;8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷的相對(duì)分子質(zhì)量為504.1501。8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷與黃芩苷對(duì)受試菌株均有一定的抑菌效果,8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷與黃芩苷對(duì)不同細(xì)菌的抑菌效果存在差異。8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷對(duì)大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、福氏志賀氏菌、銅綠假單胞菌標(biāo)準(zhǔn)菌株的MIC、MIC50、MIC90、MBC值明顯小于黃芩苷,經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)分析,差異有顯著性(P<0.05);
4、8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷對(duì)金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門(mén)氏菌標(biāo)準(zhǔn)菌株和金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌臨床菌株的MIC、MIC50、MIC90、MBC與黃芩苷比較,經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)分析,差異無(wú)顯著性(P>0.05);8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黃芩苷對(duì)金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌標(biāo)準(zhǔn)菌株的MIC、MIC50、MIC90、MBC與臨床菌株比較,經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)分析,差異無(wú)顯著性(P>0.05)。
結(jié)論:8-(
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