2’-脫氧腺苷相關(guān)中間體的合成路線研究.pdf

1、5’-0-(4"，4"-二甲氧基三苯基甲基)-6-N-苯甲?；?2’-脫氧腺苷，作為一種寡核苷酸在反義藥物研究中的關(guān)鍵醫(yī)藥中間體，在抗病毒、治療高血壓、治療癌癥等諸多方面有著非常重要的作用，寡核苷酸的合成中間體研究，有著廣闊的應(yīng)用前景。 以2’-脫氧腺苷為原料，分別用不同的合成方法，制備了重要的反義藥物關(guān)鍵單體6-N-苯甲?；?2’-脫氧腺苷和5’-0-(4"，4"-二甲氧基三苯基甲基)-6-N-苯甲酰基-2’-脫氧腺苷，小試實(shí)

2、驗(yàn)和中試放大實(shí)驗(yàn)產(chǎn)品純度均可達(dá)到(HPLC)≥98.5％，產(chǎn)品純度高，且工藝簡(jiǎn)便，成本較低，收率較高，有利于進(jìn)一步實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。此外，在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中，用六甲基二硅胺烷作為保護(hù)試劑的實(shí)驗(yàn)方法是一種創(chuàng)新的合成路線。 以腺苷為原料，改進(jìn)了2’-脫氧腺苷的合成方法，制備了6-N-苯甲?；?腺苷和5’-0-(4"，4"-二甲氧基三苯基甲基)一6-N-苯甲酰基-腺苷兩種腺苷的衍生物，產(chǎn)品的純度和收率都達(dá)到了合成要求，具有一定的經(jīng)濟(jì)價(jià)值和實(shí)際