2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、哮喘是常見的慢性呼吸道疾病。孟魯司特作為治療哮喘的常用藥,具有高效、安全等優(yōu)點(diǎn),有很大的市場空間。2-[3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-(3-羰基)丙基]苯甲酸甲酯(EA3)是孟魯司特一種重要的中間體,對(duì)其合成也是近些年的研究熱點(diǎn)之一。
  制備中間體EA3較為常見的方法是利用1-[3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基]-2-丙烯-1-醇(EA2)與鹵代芳基化合物經(jīng)Heck反應(yīng)進(jìn)行偶聯(lián)。已報(bào)道

2、的合成方法中存在試劑或原料價(jià)格昂貴,催化組分復(fù)雜等問題。為了降低EA3生產(chǎn)成本,本文以中間體EA2為原料,分別采用三種方法制備中間體EA3,主要研究工作如下:
  以正丁醇為溶劑,在三乙胺和甲酸鈉的作用下,Pd/C催化,鄰碘苯甲酸甲酯與中間體EA2經(jīng)Heck反應(yīng)制備孟魯司特中間體EA3,收率為64.7%,純度94.53%(HPLC)。該方法使用了廉價(jià)的Pd/C為催化劑,反應(yīng)溶劑和催化劑可回收利用,制備成本低,經(jīng)濟(jì)環(huán)保,具有良好的工

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