唇炎顆粒藥學(xué)及藥效學(xué)研究.pdf

1、目的：通過對唇炎顆粒的藥學(xué)試驗研究、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的制定、加速穩(wěn)定性的考察和藥效學(xué)研究，為該藥在生產(chǎn)中的質(zhì)量控制和工業(yè)化大生產(chǎn)提供科學(xué)的依據(jù)；為眾多干燥脫屑性唇炎患者提供一種新型中藥制劑，也進一步提高了慢性唇炎的治療水平，滿足更多患者的要求。
　　 方法：采用單因素試驗法對處方中的丹參、香附進行乙醇提取研究，以丹參酮ⅡA含量為指標(biāo)考察提取效率：采用正交試驗法對處方中的其余藥材進行水煎煮提取工藝研究，以干膏率和梓醇含量為指標(biāo)考察提取效率

2、；依據(jù)2005版《中國藥典》中顆粒劑的相關(guān)要求并結(jié)合該藥的實際處方，科學(xué)的制訂唇炎顆粒的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；按照唇炎顆粒質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的要求，加速穩(wěn)定性考察性狀(吸潮、軟化等)、鑒別、水分、粒度檢查、溶化性、含量測定、微生物限度檢查等方面；體外培養(yǎng)小鼠口腔上皮細(xì)胞，通過模擬寒冷、缺氧、紫外線環(huán)境對細(xì)胞進行影響，MTT法檢測細(xì)胞活性及生長曲線，觀察藥物對細(xì)胞的保護作用。
　　 結(jié)果：丹參、香附中的脂溶性成份用4.5倍量85％乙醇提取2次每次2小時

3、，高效液相色譜法測定丹參酮ⅡA含量，結(jié)果該方法線性關(guān)系良好(r=0.9997)、精密度較高、穩(wěn)定性好，其平均回收率達(dá)100.89％，提取率可達(dá)到52％，平均含量為1.7mg/g。水提取工藝為藥材加入其重量12倍量的水提取3次每次1小時，高效液相色譜法測定梓醇含量，結(jié)果該方法線性關(guān)系良好(r=0.9998)、精密度高、樣品在12小時內(nèi)穩(wěn)定性較好，其平均回收率達(dá)98.85％，提取率可達(dá)到88％，梓醇含量為10.96mg/g。按優(yōu)選的最佳提取

4、工藝提取兩種稠膏，加入適量敷料制備唇炎顆粒。用三批中試樣品研究，采用薄層色譜法可以定性鑒別出制劑中的塵地、丹參、當(dāng)歸、防風(fēng)，均不受陰性干擾，高效液相色譜法測定梓醇在0.203～1.827μg范圍內(nèi)呈良好的線性關(guān)系，R2=0.9997，平均回收率為100.81％，RSD為1.38％，平均含梓醇2.93g/袋，本方法簡便、準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好，能夠控制唇炎顆粒的質(zhì)量。本品經(jīng)六個月的加速穩(wěn)定性的考察，結(jié)果表明各個項目均在規(guī)定范圍之內(nèi)，認(rèn)為本品的質(zhì)量

5、是穩(wěn)定的。體外培養(yǎng)小鼠口腔上皮細(xì)胞加藥后正常細(xì)胞形態(tài)發(fā)生變化、生長緩慢，但還是呈現(xiàn)對數(shù)生長趨勢；進行條件影響后，試驗組細(xì)胞死亡數(shù)明顯低于空白對照組(P＜0.05)，結(jié)果表明該藥對細(xì)胞免受外界條件損傷具有保護作用。
　　 結(jié)論：本文對唇炎顆粒中各位藥材進行了有效成分的分析，確定出科學(xué)合理的提取工藝，方法簡便，符合工業(yè)大生產(chǎn)的需要；結(jié)合中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)，對傳統(tǒng)中藥湯劑進行現(xiàn)代劑型的應(yīng)用，制備成更適合患者服用的顆粒劑，并對其進行了質(zhì)量