執(zhí)業(yè)藥師中藥藥劑綜合輔導抗瘧藥_藥理學

1、執(zhí)業(yè)藥師中藥藥劑綜合輔導：抗瘧藥執(zhí)業(yè)藥師中藥藥劑綜合輔導：抗瘧藥_藥理學藥理學考點1：氯喹【藥動學】口服后在腸道吸收快、完全，1～2h達血藥濃度高峰。吸收后，很快分布到肝、胃、脾、肺和紅細胞內(nèi)。紅細胞內(nèi)藥物濃度比血漿內(nèi)高10～20倍，而瘧原蟲侵入的紅細胞內(nèi)濃度又是正常紅細胞濃度的25倍，這為氯喹殺滅紅細胞內(nèi)的裂殖體及迅速控制癥狀提供了良好的條件。氯喹在肝、腎、脾、肺中的濃度為血漿濃度的200～700倍。本品在肝內(nèi)代謝，其脫羥基代謝物仍有

2、一定的抗瘧作用，10%～20%以上以原形經(jīng)腎排泄，因其代謝與排泄均慢，內(nèi)臟組織內(nèi)貯存量大，停藥后藥物又逐漸釋放入血，故作用時間長，t12約48h，其具有長效特點。【抗瘧作用】氯喹首選用于控制臨床癥狀，具有強效、速效、長效的紅細胞內(nèi)期裂殖體殺滅作用。用藥1～2天內(nèi)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、出汗等癥狀大多消退。2～3天內(nèi)血中裂殖體即可消失。氯喹對間日瘧原蟲和三日瘧原蟲及敏感的惡性瘧原蟲的紅細胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，各種瘧疾的癥狀均能有效控制。雖對紅細胞外

3、期無效，既不能預防，也不能根治間日瘧，但因作用持久，故能延遲良性瘧的復發(fā)。因惡性瘧原蟲無紅細胞外期，故可根治惡性瘧。氯喹雖不能直接殺滅配子體，但通過殺滅裂殖體而使其減少，少數(shù)殘存的配子體可被機體防御功能消滅，因而在一定程度上阻斷瘧疾的傳播。【臨床應用】1.治療瘧疾。本藥具有作用強、起效快、療效持久等特點，為目前控制臨床癥狀的首選藥物。能迅速控制延緩良性瘧的復發(fā)，根治惡性瘧。由于Ca2和鈣調(diào)素對瘧原蟲生長發(fā)育和侵入紅細胞的能力有重要影響，

4、故鈣拮抗劑能增強氯喹的抗瘧效果，如維拉帕米能逆轉(zhuǎn)惡性瘧原蟲對氯喹的耐藥，增強氯喹的抗瘧作用。2.治療腸外阿米巴病。氯喹在肝中濃度很高，是治療阿米巴肝膿腫的主要藥物。3.治療自身免疫性疾病。如氯喹偶爾用于類風濕性關節(jié)炎，也常用于蝶形紅斑狼瘡、腎病綜合征等，但對后者的療效尚無定論?！静涣挤磻恐委焺┝肯?，氯喹不良反應少，可出現(xiàn)頭暈、頭痛、胃腸道反應、皮疹、剝脫性皮炎、粒細胞減少等，停藥后迅速消失。長期大劑量應用可引起蓄積中毒，血濃度大于0.