中藥藥理學(xué)理氣藥

1、第十二章 理氣藥,,,,凡以舒暢氣機(jī)，調(diào)整臟腑功能，消除氣滯、氣逆為主要作用的藥物 理氣藥,,對(duì)消化系統(tǒng)影響,對(duì)心血管系統(tǒng)作用,對(duì)子宮平滑肌作用,對(duì)支氣管平滑肌,理氣

2、藥的藥理作用 主要涉及以下幾方面：,1）對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的調(diào)節(jié)作用：理氣藥對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)顯示興奮和抑制雙向作用，這與胃腸機(jī)能狀態(tài)、藥物劑量及動(dòng)物種類(lèi)等有關(guān)。2）對(duì)消化液分泌的影響：理氣藥對(duì)消化液分泌呈促進(jìn)和抑制雙向作用，這與藥物含不同成分及機(jī)體所處狀態(tài)有關(guān)。3）利膽作用：某些理氣藥具有不同程度的利膽作用。,對(duì)消化系統(tǒng)影響,多數(shù)理氣藥具有松弛支氣管平滑肌的作用，其作用機(jī)制與直接松弛支氣管平滑肌、抑制亢進(jìn)的迷走神經(jīng)功能、抗過(guò)敏介質(zhì)釋放、興

3、奮支氣管平滑肌的β受體有關(guān)。,對(duì)支氣管平滑肌作用,理氣藥具有調(diào)節(jié)子宮機(jī)能的作用。理氣藥對(duì)子宮的不同作用與動(dòng)物種屬不同有一定關(guān)系。,對(duì)子宮平滑肌影響,某些理氣藥所含有效成分對(duì)心血管系統(tǒng)有顯著的藥理活性，對(duì)血管血壓均具有一定的作用。,對(duì)心血管系統(tǒng)作用,枳實(shí)枳殼,陳皮,青皮,木香,香附,常用藥物,枳實(shí)枳殼,主要含有揮發(fā)油、黃酮類(lèi)成分，其中檸檬烯是揮發(fā)油的主要成分，黃酮苷有新橙皮苷，經(jīng)水解可得橙皮苷和柚皮苷等。此外尚含有效成分N－甲

4、基酪胺和對(duì)羥福林。,主要成分,枳實(shí)、枳殼藥理作用 主要涉及以下幾方面：,對(duì)胃腸平滑肌作用：枳實(shí)枳殼對(duì)胃腸平滑肌呈雙向調(diào)節(jié)作用，即可興奮胃腸道平滑肌，使其收縮加強(qiáng)，蠕動(dòng)加快，又可降低胃腸平滑肌張力，減慢蠕動(dòng)。枳實(shí)、枳殼對(duì)胃腸平滑肌作用的不同與動(dòng)物種屬差異，機(jī)體或臟器機(jī)能狀態(tài)，藥物濃度等因素有關(guān)。,枳實(shí)枳殼,抗?jié)冏饔茫鸿讓?shí)、枳殼揮發(fā)油可顯著減少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性，有預(yù)防大鼠幽門(mén)結(jié)扎性潰瘍形成的作用。,枳實(shí)枳殼,對(duì)子

5、宮平滑肌作用：枳實(shí)、枳殼對(duì)不同種屬動(dòng)物子宮有不同影響。對(duì)家兔子宮（離體或在體、未孕及已孕），均呈現(xiàn)興奮作用；對(duì)小鼠離體子宮不論未孕或已孕皆呈抑制效應(yīng)。,枳實(shí)枳殼,鎮(zhèn)痛作用：枳實(shí)揮發(fā)油可顯著減少醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng)次數(shù)，表現(xiàn)一定的鎮(zhèn)痛作用。,枳實(shí)枳殼,對(duì)心臟作用：枳實(shí)注射液、對(duì)羥福林及N－甲基酪胺對(duì)動(dòng)物離體和在體心臟均有興奮作用，可增強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量，改善心臟泵血功能。低濃度的N－甲基酪胺靜脈灌注，可顯著降低冠脈阻力增加冠

6、脈流量，并使心肌耗氧量降低。 機(jī)理：N－甲基酪胺對(duì)α、β受體均有興奮作用，而對(duì)羥福林只興奮α受體。,枳實(shí)枳殼,縮血管、升血壓：對(duì)羥福林和N－甲基酪胺是升壓有效成分。N－甲基酪胺對(duì)α、β受體均有興奮作用，而對(duì)羥福林只興奮α受體。 α受體興奮可使血管收縮提高外周阻力；心臟β受體興奮，可增加心肌收縮力，增加心輸出量，也參與升壓作用。其升壓作用迅速持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)、呈雙峰形上升，然后徐緩下降，連續(xù)用藥無(wú)快速耐受性，心率無(wú)明顯加快。,枳實(shí)枳殼,

7、陳皮,主要含有揮發(fā)油、黃酮類(lèi)、生物堿、肌醇等成分。揮發(fā)油中主要含檸檬烯、γ－松油烯、β－月桂烯等；黃酮類(lèi)主要為橙皮苷、新橙皮苷等。還含有柑橘素、川陳皮素、二氫川陳皮素、5－去甲二氫川陳皮素，以及肌醇、維生素B1等。此外陳皮中尚含對(duì)羥福林。,主要成分,陳皮藥理作用 主要涉及以下幾方面：,陳皮,對(duì)胃腸平滑肌的作用： 陳皮提取物可抑制離體胃腸平滑肌運(yùn)動(dòng)。其抑制平滑肌的作用機(jī)制與阻斷M受體和直接抑制作用有關(guān)。,陳皮,助消化作用：陳

8、皮揮發(fā)油對(duì)胃腸道有溫和的刺激作用，可促進(jìn)消化液的分泌。體外實(shí)驗(yàn)證明陳皮水煎液可提高人唾液淀粉酶活性。,抗胃潰瘍作用：甲基橙皮苷皮下注射可明顯抑制實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍，而且可抑制病理性胃液分泌增多。,陳皮,陳皮,利膽、保肝： 皮下注射甲基橙皮苷可使麻醉大鼠膽汁及膽汁內(nèi)固體物排出量增加，呈現(xiàn)利膽作用。陳皮揮發(fā)油還具有較強(qiáng)的溶解膽固醇結(jié)石的作用。陳皮對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性肝損傷具有保護(hù)作用可降低肝損傷大鼠的血清ALT及AST。,陳皮,祛痰、平喘

9、： 陳皮水提物離體豚鼠氣管平滑肌收縮有明顯的抑制作用，可完全對(duì)抗組胺所致的豚鼠離體支氣管痙攣性收縮，表現(xiàn)平喘作用。陳皮揮發(fā)油中有效成分檸檬烯具有刺激性祛痰作用。,陳皮,對(duì)子宮平滑肌的作用： 鮮陳皮煎劑對(duì)小鼠離體子宮有抑制作用。甲基橙皮苷可完全抑制大鼠離體子宮活動(dòng)，并對(duì)乙酰膽堿所致子宮肌痙攣有對(duì)抗作用。,對(duì)心血管系統(tǒng)作用：陳皮對(duì)心臟具有興奮作用。給大鼠及麻醉犬靜脈注射陳皮液具有升高血壓的作用，但犬灌胃給藥無(wú)升壓作用

10、。甲基橙皮苷給犬、貓、家兔靜脈滴注，血壓緩慢下降，具有降壓作用，其降壓由直接擴(kuò)張血管所致。,陳皮,陳皮,抗氧化作用： 陳皮水提液有明顯的清除氧自由基的作用。橙皮苷對(duì)羥自由基有明顯的清除作用。,陳皮,抗炎作用：橙皮苷及甲基橙皮苷注射或口服給藥均有抗炎作用，可降低毛細(xì)血管的通透性，防止微血管出血。,青皮,主要含有揮發(fā)油、黃酮類(lèi)成分。其中揮發(fā)油主要為檸檬烯和枸櫞醛等。黃酮苷主要含有橙皮苷、枸櫞苷、柚皮苷等。此外尚含少

11、量對(duì)羥福林。,主要成分,青皮藥理作用 主要涉及以下幾方面：,松弛胃腸平滑肌,祛痰平喘作用,抗休克作用,興奮心臟作用,升壓作用,利膽作用,青皮,松弛胃腸平滑?。?青皮可通過(guò)阻斷M受體，興奮α受體及直接抑制腸平滑肌而產(chǎn)生的。與其他理氣藥相比，青皮松弛胃腸平滑肌的作用最強(qiáng)。,利膽作用：青皮注射液對(duì)豚鼠膽囊的自發(fā)性收縮有明顯的抑制作用，對(duì)氨甲酰膽堿引起的膽囊緊張性收縮有明顯的松弛作用。青皮注射液給正常大鼠靜脈注射，十二指腸或腹腔給藥

12、，均可明顯增加大鼠膽汁流量，表現(xiàn)利膽作用。,青皮,祛痰、平喘：青皮揮發(fā)油中有效成分檸檬烯具有祛痰作用，青皮醇提物及對(duì)羥福林溶液，對(duì)組胺引起的支氣管收縮具有對(duì)抗作用，對(duì)豚鼠離體氣管也具有較強(qiáng)的松弛作用。,青皮,升壓作用：青皮所含有效成分對(duì)羥福林可興奮α受體產(chǎn)生升壓作用。青皮注射液靜脈注射對(duì)貓、兔及大鼠均有顯著的升壓作用，維持時(shí)間較長(zhǎng)且能興奮呼吸。對(duì)羥福林其他途徑給藥無(wú)升壓作用。,青皮,抗休克作用：青皮注射液靜脈注射對(duì)犬、貓、兔

13、及大黃素等多種動(dòng)物的各種休克均具有顯著的療效。,青皮,興奮心臟作用：青皮注射液靜脈注射對(duì)蟾蜍在體心肌的興奮性、收縮性、傳導(dǎo)性和自律性均有明顯的正性肌力作用。,青皮,木香,主要含有揮發(fā)油、木香堿、菊糖等。揮發(fā)油的主要成分為木香內(nèi)酯、二氫木香內(nèi)酯、12－甲氧基二氫木香內(nèi)酯等。,主要成分,木香藥理作用 主要涉及以下幾方面：,調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng),促進(jìn)膽囊收縮,鎮(zhèn)痛作用,對(duì)心血管系統(tǒng),對(duì)呼吸系統(tǒng)影響,抗消化性潰瘍,抗菌作用,抗血小板聚集,木香,

14、調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)：木香具有促進(jìn)胃排空及促進(jìn)胃消化液分泌的作用?？偵飰A、揮發(fā)油可對(duì)抗乙酰膽堿、組胺與氯化鋇所致腸肌痙攣?zhàn)饔谩?抗消化性潰瘍：木香丙酮提取物灌胃給藥可抑制鹽酸與乙醇誘發(fā)的大鼠胃潰瘍，也可抑制氫氧化鈉、氨水誘發(fā)的胃潰瘍。,木香,促進(jìn)膽囊收縮：木香煎劑可使血中的膽囊收縮素（CCK）或胃動(dòng)素水平增高而引起膽囊收縮。,木香,對(duì)呼吸系統(tǒng)影響：木香對(duì)支氣管平滑肌具有解痙作用。木香水提液、醇提液、揮發(fā)油、總生物堿均可對(duì)抗組胺、乙酰膽

15、堿所致氣管、支氣管痙攣性收縮。,木香,鎮(zhèn)痛作用：木香醇提液具有一定的鎮(zhèn)痛作用。,木香,對(duì)心血管系統(tǒng)影響：木香揮發(fā)油及內(nèi)酯成分對(duì)離體蛙、豚鼠與兔心臟有抑制作用，對(duì)在體貓心則呈現(xiàn)興奮作用。去內(nèi)酯揮發(fā)油、總內(nèi)酯、12－甲氧基二氫木香內(nèi)酯有較明顯的血管擴(kuò)張作用。麻醉犬靜脈注射木香水提液與醇提液有輕度升壓作用。去內(nèi)酯揮發(fā)油、總內(nèi)酯、二氫木香內(nèi)酯等靜脈注射可使麻醉犬血壓降低，其降壓作用部位在外周，與心臟抑制和血管擴(kuò)張作用有關(guān)。,木香,抗菌作用:體外

16、實(shí)驗(yàn)表明，木香揮發(fā)油可抑制鏈球菌、金黃色葡萄球菌及白色葡萄球菌的生長(zhǎng)。對(duì)多種致病性皮膚真菌也有抑制作用。,木香,抗血小板聚集作用：木香水溶性成分對(duì)兔血小板聚集有明顯的抑制作用，對(duì)已聚集的血小板有一定的解聚作用。,木香,香附,主要含有揮發(fā)油，油中主要成分為香附子烯Ⅰ和Ⅱ 、香附子醇、異香附醇、檸檬烯等，此外，尚含黃酮類(lèi)、三萜化合物及生物堿等。,香附藥理作用 主要涉及以下幾方面：,香附,對(duì)平滑肌作用：香附揮發(fā)油可松弛兔腸平

17、滑肌，丙酮提取物可對(duì)抗乙酰膽堿、K+所致腸肌收縮。對(duì)組胺噴霧所致的豚鼠支氣管平滑肌痙攣有對(duì)抗作用。,香附,利膽作用： 香附水煎液對(duì)麻醉大鼠十二指腸給藥，可明顯增加膽汁流量及膽汁中固體物含量。對(duì)CCL4所致肝損傷大鼠的膽汁分泌也有明顯的促進(jìn)作用。,香附,抑制子宮及雌激素樣作用：香附流浸膏對(duì)犬、貓、兔、豚鼠離體子宮，不論有孕及未孕均有抑制作用，使子宮平滑肌松弛，肌張力下降，收縮力減弱。 此外，香附揮發(fā)油注射給藥可促進(jìn)

18、陰道上皮細(xì)胞完全角質(zhì)化，顯示雌激素樣作用。,香附,鎮(zhèn)痛、抗炎： 香附醇提物皮下注射可明顯提高小鼠的痛閾。香附醇提物大鼠腹腔注射，對(duì)角叉菜膠和甲醛引起的足腫脹有明顯的抑制作用。,香附,解熱作用： 香附醇提物對(duì)注射酵母菌引起的大鼠發(fā)熱有解熱作用。香附揮發(fā)油腹腔給藥可明顯降低大鼠正常體溫。,抑制中樞作用： 香附醇提物腹腔注射可減少小鼠自發(fā)活動(dòng)，延長(zhǎng)苯巴比妥鈉的催眠時(shí)間，并對(duì)大鼠條件性回避反射具有抑制作用，對(duì)去水嗎啡所