大葉山楝根中的化學(xué)成分和生物活性研究.pdf

1、目的：研究楝科（Meliaceae）山楝屬植物大葉山楝Aphanamixis grandifolia Bl.根中的化學(xué)成分和生物活性。
　　方法：大葉山楝根經(jīng)95％乙醇回流提取3次，提取液減壓濃縮，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。乙酸乙酯部分采用各種分離方法（硅膠柱色譜、MCI柱色譜、Sephadex LH-20凝膠柱色譜、反相RP-18柱色譜等）和重結(jié)晶純化，得到單體化合物。結(jié)合現(xiàn)代波譜分析技術(shù)（IR、UV、EI-MS、ES

2、I-MS、HR-ESI-MS、1H NMR、13C NMR、DEPT、1H-H1 COSY、HSQC、HMBC等）和理化方法進行鑒定結(jié)構(gòu)。采用濾紙片瓊脂擴散法測定了所得單體化合物的抗菌活性（人體病原細菌、農(nóng)業(yè)病原真菌、煙草青枯病原細菌），采用MTT法對所得單體化合物進行了體外細胞毒活性測定，并對所有單體化合物進行抗乙酰膽堿酯酶的活性測試。此外，采用飼料混毒法測定了大葉山楝根各萃取部分的殺蟲活性，采用生長速率法測定了大葉山楝根各萃取部分的

3、抗芒果炭疽病菌活性。
　　結(jié)果：從大葉山楝根中一共分離得到35個單體化合物，確定了21個單體化合物的結(jié)構(gòu)，結(jié)構(gòu)分別鑒定為：aphanamolide E(1)、dregeana-1(2)、6,6-二甲氧基-7α-羥基-豆甾-4-烯-3-酮（3）、schleicheol1（4）、schleicheol2（5）、β-扶桑甾醇（6）、豆甾醇（7）、β-谷甾醇（8）、胡蘿卜苷（9）、fregenedadiol（10）、7-hydroxyca

4、dalene（11）、6-deoxyjacareubin(12)、異巴西紅厚殼素(13)、4-oxopinoresinol(14)、4-ketopinoresinol(15)、丁香脂素(16)、表丁香脂素(17)、graminone A(18)、sylvatesmin(19)、Z-6-十九烯酸甲酯(20)、棕櫚酸(21)。濾紙片瓊脂擴散法抗菌活性結(jié)果顯示化合物4對西瓜枯萎鐮刀菌（Fusarium oxysporum f.sp. nive

5、um）有生長抑制活性，化合物11對金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）和煙草青枯病菌（Ralstonia solanacearum）有生長抑制活性。細胞毒活性測試結(jié)果顯示：化合物4、5、6、11和12對人胃癌細胞SGC-7901有生長抑制活性，化合物11和12對慢性髓原白血病細胞K562有生長抑制活性。所有單體化合物均未顯示出抗乙酰膽堿酯酶活性。大葉山楝根各萃取部分對斜紋夜蛾有較弱的殺蟲活性。大葉山楝根石油醚和乙

6、酸乙酯萃取物對芒果炭疽病菌（C. gloeosporioides）有中等強度的抑制活性，正丁醇萃取物對芒果炭疽病菌有中等偏弱的抑制活性。
　　結(jié)論：從大葉山楝根中分離鑒定的化合物類型涉及四降三萜、甾體、二萜、倍半萜、木脂素類等。其中，化合物1為新四降三萜類化合物，化合物3為新甾體類化合物，化合物1~6、10~15和18~20為首次從山楝屬植物中分離得到，對化合物11的碳譜數(shù)據(jù)進行了報道。活性研究表明，大葉山楝根具有較好的抗菌、抗腫