趕山鞭化學成分及生物活性研究.pdf

1、本論文一共分為兩章。第一章介紹了金絲桃屬植物趕山鞭（Hypericum attenuatum）的化學成分和生物活性（細胞毒和抗HIV-1）系統(tǒng)研究。第二章主要對近五年文獻報道的金絲桃屬植物的化學成分研究進行了概述。
　　趕山鞭是一種隸屬于藤黃科（Guttiferae）金絲桃屬（Hypericum）的傳統(tǒng)中草藥。多分布于中國黑龍江、吉林、遼寧、內(nèi)蒙古、陜西、甘肅、山東、江蘇、安徽、浙江、江西、河南、廣東、廣西（北部）等地。多生于田野

2、、半濕草地、草原、山坡草地、石礫地、草叢、林內(nèi)及林緣等處，海拔在1100米以下。民間以干燥全草入藥,具有止血、鎮(zhèn)痛、通乳等功用。主要適用于咯血，吐血，子宮出血，風濕關(guān)節(jié)痛，神經(jīng)痛，跌打損傷，乳汁缺乏，乳腺炎；外用治創(chuàng)傷出血，癰癤腫毒。
　　通過各種色譜分離純化技術(shù)、波譜分析、晶體X-ray和ECD計算等手段，從趕山鞭95％乙醇提取物中分離并鑒定了82個化合物（新化合物27個），包括多種骨架類型的PPAPs、簡單間苯三酚衍生物、口山

3、酮、黃酮、甾體和其他類型化合物。其中，化合物20側(cè)鏈與金剛烷骨架的羰基縮合，形成了一個全新的與金剛烷駢合的呋喃環(huán)，化合物41的 C-6位側(cè)鏈發(fā)生了降解，變成了羥基化的次甲基，形成了半縮醛結(jié)構(gòu)，這樣的結(jié)構(gòu)在天然 PPAPs中十分罕見。化合物8?14、16、19、21?28、30、34?40、49、51、61?76和78共44個已知化合物均為首次從該植物中分離得到。通過ECD的計算、X-ray衍射以及對比CD譜圖等方法，我們確定了大部分新化

4、合物的絕對構(gòu)型，這為極性很小、絕對構(gòu)型確定困難的PPAPs的深入研究奠定了基礎(chǔ)。
　　同時，對部分新化合物進行了人體五種腫瘤細胞的體外細胞毒活性和抗HIV-1活性測試。大部分化合物表現(xiàn)出了一定程度的細胞毒活性，其中化合物4的對HL-60和A-549的抑制作用優(yōu)于陽性對照藥順鉑，化合物7對A-549的作用也優(yōu)于順鉑，值得繼續(xù)深入研究。此外，我們也對部分新化合物進行了初步的抗HIV-1活性篩選，其中化合物7表現(xiàn)出對HIV-1一定的抑制