從胡蘆巴中制備4-羥基異亮氨酸提取物及單體工藝研究.pdf

1、4-羥基異亮氨酸（4-hydroxyisoleucine）是存在于胡蘆巴種子中的一種非蛋白氨基酸，可促胰島素分泌、調(diào)節(jié)血糖血脂，這一點也印證了胡蘆巴具有降糖降脂的藥理作用，4-羥基異亮氨酸的藥理作用及降血糖機制的研究報道較多，但其制備工藝的文獻報道較少。為了更全面更廣泛地使用胡蘆巴這一中藥資源，本文旨在本著快速、簡便、經(jīng)濟、可持續(xù)發(fā)展的原則探索出從胡蘆巴種子中制備4-羥基異亮氨酸提取物及單體的方法，作為工業(yè)化生產(chǎn)中可實現(xiàn)的制備路線，為治

2、療Ⅱ型糖尿病藥物的后續(xù)開發(fā)和研究提供原料基礎和技術工藝基礎。
　　論文第一章對從胡蘆巴提取物中制備4-羥基異亮氨酸提取物進行了相關研究。首先建立了4-羥基異亮氨酸 HPLC含量測定方法，并運用硅膠、聚酰胺、氧化鋁等柱層析，4種離子交換樹脂以及30種吸附樹脂等材料進行制備方法研究，結果顯示經(jīng)ADS-5大孔樹脂吸附后的胡蘆巴提取物中4-羥基異亮氨酸含量可顯著提高，確定選擇ADS-5大孔樹脂用于胡蘆巴中4-羥基異亮氨酸提取物的制備，并進

3、行了相關工藝條件考察，最終可得到含量達35％以上的4-羥基異亮氨酸提取物，且操作步驟快捷、簡便。
　　論文第二章對從胡蘆巴提取物中制備4-羥基異亮氨酸單體進行了相關研究。運用了氨基酸沉淀法、BOC試劑保護氨基法、4-羥基異亮氨酸內(nèi)酯化法等方法，結果顯示，氨基酸沉淀法、BOC試劑保護氨基法操作繁瑣，后續(xù)處理復雜，且無法制備高純度的4-羥基異亮氨酸單體。將4-羥基異亮氨酸內(nèi)酯化后再進行分離制備可得到含量達96%以上的4-羥基異亮氨酸單