固腸止瀉丸表面改性基礎(chǔ)研究.pdf

1、目的:以固腸止瀉丸為研究對(duì)象，以改善其制劑學(xué)性質(zhì)為目的，研究粉體表面改性技術(shù)在中藥固體制劑中的適宜性。
　　方法:對(duì)固腸止瀉丸處方藥材的粒徑、流動(dòng)性、潤(rùn)濕性等指標(biāo)進(jìn)行檢測(cè)，掌握各藥物粉末的基本特征;以藥物粉末的粉體學(xué)性質(zhì)為基礎(chǔ)，采用漿法測(cè)定其溶出度，溶出介質(zhì)為人工胃液(0.1mol·L-1 HCl)，溫度為（37±0.1）℃，轉(zhuǎn)速為100r·min-1，并以溶出度為評(píng)價(jià)指標(biāo)，對(duì)粉體改性的方法、改性劑的種類(PEG4000、十二烷基

2、硫酸鈉等五種輔料)及劑量進(jìn)行篩選研究，確定適宜的改性技術(shù)及輔料，考察優(yōu)選出的方法和改性劑的性質(zhì)及對(duì)藥物粉末粉體學(xué)性質(zhì)的影響;以各藥物粉體的溶出度為指標(biāo)，采用優(yōu)選出的改性方法和改性劑對(duì)粉體進(jìn)行改性，并將改性前后制得的丸劑的制劑學(xué)性質(zhì)進(jìn)行比較。
　　結(jié)果:藥物粉末基本性質(zhì)的測(cè)定結(jié)果提示，罌粟殼與延胡索粉體具有較強(qiáng)的吸濕性，但相對(duì)濕度在60％以下時(shí)不會(huì)對(duì)制劑過程產(chǎn)生明顯影響，黃連、干姜和木香無(wú)明顯吸濕性;溶出度測(cè)定結(jié)果表明，黃連和罌粟殼

3、在60min內(nèi)有效成分溶出可達(dá)70％，而延胡索、干姜和木香的溶出度較低。經(jīng)過超微粉碎后，延胡索和干姜的溶出度明顯增加，但木香溶出度并無(wú)顯著變化，且木香經(jīng)過超微粉碎后，有效成分含量顯著降低;用五種不同改性劑對(duì)木香粉體進(jìn)行改性發(fā)現(xiàn)，十二烷基硫酸鈉(SDS)能使木香的溶出度增加至78.16％，且以SDS為改性劑對(duì)木香研磨改性后，木香的流動(dòng)性也明顯增加，但改性劑劑量為10％和5％之間無(wú)顯著性差異。將改性前后固腸止瀉丸的溶出度進(jìn)行比較，結(jié)果延胡索