葛根素微乳凝膠透皮給藥制劑的研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、近年來，透皮給藥系統(tǒng)作為藥劑學(xué)中一個新興的領(lǐng)域，成為國內(nèi)外研究的熱點。透皮給藥系統(tǒng)(Transdermal Therapeutic System，TTS)或經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(Transdermal drug delivery systems，TDDS)是指能促進(jìn)具治療量的藥物透過皮膚進(jìn)入體循環(huán)發(fā)揮系統(tǒng)作用的控釋藥物系統(tǒng)。
　　 本課題以葛根素(在眼科主要用于降低眼內(nèi)壓和治療眼底疾病)為模型藥物利用微乳的增溶和載體作用，外用于眼部，起

2、到緩釋及促滲透的作用，從而改善了葛根素溶解度小、體內(nèi)消除快、不易蓄積的不足，解決這一類(臨床療效確切、半衰期短)中藥有效成分生物利用度低的難題，并利用凝膠劑的粘附性可增加藥物在吸收部位的停留時間和接觸面積，提高生物利用度，充分發(fā)揮藥物的療效，提高患者的順應(yīng)性，為經(jīng)皮治療眼科疾病提供新的制劑。
　　 課題通過偽三元相圖法來廣泛的篩選微乳處方，通過對微乳的理化性質(zhì)、粒子形態(tài)、粒徑分布和體外透皮速率的考察，確定葛根素微乳的處方為：油相

3、是5.5％的LabrafilM1944cs，混合乳化劑是43.0％HS-15和TranstolP(Km=2:1)，水相是49.5％超純水，葛根素含藥量為2％。該處方的理化性質(zhì)符合要求，粒徑為32.8nm，電鏡觀察為大小均勻的圓形微乳滴，其體外透皮滲透速率達(dá)到2.2771±1.18μg·cm-2·h-1。
　　 確定葛根素微乳凝膠的處方為：98.4g的葛根素微乳，1g的卡波姆-981，0.6g的三乙醇胺，共制100g的葛根素微乳凝

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