大三葉升麻的化學(xué)成分研究.pdf

1、升陷湯出自清朝末年著名中醫(yī)學(xué)家張錫純先生所著的《醫(yī)學(xué)中衷參西錄》，方由黃芪、知母、桔梗、升麻、柴胡五味藥組成，主要用于治療大氣下陷之證，黃芪是用來治療大氣下陷的主藥，因黃芪既善補(bǔ)氣，又善升氣，惟其性稍熱，故以知母之涼潤(rùn)者濟(jì)之；柴胡為少陽之藥，能引大氣之陷者自左上升；升麻為陽明之藥，能引大氣之陷者自右上升；桔梗為藥中之舟揖，能載諸藥之力上達(dá)胸中，故用之為向?qū)б病，F(xiàn)在臨床上廣泛用于防治心肌缺血性疾病并取得卓越療效。
　　 本課題組前

2、期研究發(fā)現(xiàn)升麻具有抗心肌缺血的活性，為了考察升麻在升陷湯中的地位，為升陷湯的機(jī)制研究提供物質(zhì)基礎(chǔ)，本課題選用臨床上常用的大三葉升麻Cimicifuga heracleifolia Kom.為研究對(duì)象，對(duì)其化學(xué)成分進(jìn)行研究。
　　 本課題通過綜合運(yùn)用各種色譜方法（硅膠柱，LH-20凝膠柱，MCI 柱，ODS 柱，大孔吸附樹脂柱）從大三葉升麻干燥根莖的70％的乙醇提取部位分離得到并鑒定了42個(gè)化合物。通過理化性質(zhì)和波譜學(xué)數(shù)據(jù)分析，并

3、結(jié)合參考文獻(xiàn)，確定化合物的結(jié)構(gòu)分別為：大三葉升麻苷A （CH-01），大三葉升麻苷B （CH-02），大三葉升麻苷C（CH-03），大三葉升麻苷D （CH-04），大三葉升麻苷E （CH-05），大三葉升麻苷F（CH-06），偽凱琳苷A （CH-07），7,8-去氫升麻醇（CH-08），24-表-7,8-去氫升麻醇（CH-09），3-酮-24-表-7,8-去氫升麻醇（CH-10），槭樹醇（CH-11），24-表-槭樹醇（CH-12），大

4、三葉升麻醇（CH-13），15-O-乙?；?槭樹醇（CH-14），24-O-乙?；?7,8-去氫升麻醇-3-O-β-D-木糖苷（CH-15），25-O-乙?；?7,8-去氫升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷（CH-16），7,8-去氫升麻醇-3-O-β-D-木糖苷（CH-17），25-O-乙?；?7,8-去氫升麻醇（CH-18），25-O-乙?；?7,8-去氫升麻醇-3-O-α-L-阿拉伯糖苷（CH-19），24表-25-O-乙酰基-7

5、,8-去氫升麻醇-3-O-β-D-木糖苷（CH-20），24S-O-乙酰基-7,8-去氫升麻醇（CH-21），3'-O-乙?；?24-表-7,8-去氫升麻醇-3-O-β-D 木糖苷（CH-22），24R-O-乙?；?7,8-去氫升麻醇-3-O-β-D-阿拉伯糖苷（CH-23），24R-O-乙酰基-7,8-去氫升麻醇-3-O-β-D-木糖苷（CH-24），Cimicifugoside （CH-25），升麻苷C （CH-26），升麻苷D （

6、CH-27），Cimiaceroside A （CH-28），亞油酸（CH-29），β-谷甾醇（CH-30），2-巰基苯并噻唑（CH-31），升麻瑞（CH-32），咖啡酸（CH-33），異阿魏酸（CH-34），阿魏酸（CH-35），異阿魏酸乙酯（CH-36），阿魏酸-β-D-葡萄糖苷（CH-37），升麻酰胺（CH-38），去甲氧基升麻酰胺（CH-39），(Z)-3-(3'-methyl-2'-butenylidene)-2-indoli

7、none（CH-40），(+)-異落葉松樹脂醇-3α-O-β-D-葡萄糖苷（CH-41），芍藥苷（CH-42）。
　　 其中化合物CH-01～CH-07為新化合物，化合物CH-39為新的天然產(chǎn)物，化合物CH-11，CH-25，CH-26，CH-27，CH-29，CH-31，CH-32，CH-38，CH-41，CH-42為首次從該植物中分離得到。
　　 在對(duì)大三葉升麻的化學(xué)成分研究基礎(chǔ)上，本課題組對(duì)大三葉升麻根莖70％乙醇

8、提取物不同極性部位和分離鑒定的部分單體化合物進(jìn)行了對(duì)缺氧/復(fù)氧內(nèi)皮細(xì)胞保護(hù)作用及對(duì)NF-κ B 激活的抑制作用的生物活性篩選試驗(yàn)。發(fā)現(xiàn)大三葉升麻乙酸乙酯部位和單體化合物CH-02對(duì)缺氧/復(fù)氧內(nèi)皮細(xì)胞具有一定的保護(hù)作用，同時(shí)對(duì)NF-κ B的激活有一定的抑制作用；化合物CH-06對(duì)NF-κ B 激活有一定的抑制作用，化合物CH-08對(duì)對(duì)缺氧/復(fù)氧內(nèi)皮細(xì)胞也有一定的保護(hù)作用；并且一系列的三萜皂苷類化合物在對(duì)NF-κ B 抑制作用的生物活性實(shí)驗(yàn)