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文檔簡(jiǎn)介
1、替米考星是一種半合成的畜禽專用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,它對(duì)所有的革蘭氏陽(yáng)性菌、部分革蘭氏陰性菌、支原體及螺旋體均具有良好的抗菌活性。由于它對(duì)畜禽肺炎支原體的高度敏感性而被廣泛用于畜禽肺炎的治療。然而,由于替米考星不溶于水的特性,所以在獸醫(yī)臨床上的應(yīng)用受到較大限制和不便。磷酸替米考星是替米考星增加了磷酸基團(tuán)后形成的化合物,其水溶性顯著增強(qiáng),且水溶后的有效成分仍然為替米考星。本研究針對(duì)新獸藥10%磷酸替米考星可溶性粉進(jìn)行了體內(nèi)、外的藥效學(xué)試驗(yàn),及
2、其對(duì)靶動(dòng)物雞的安全性試驗(yàn),為磷酸替米考星在獸醫(yī)臨床上的使用提供理論和實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
本研究通過(guò)采用微量稀釋法來(lái)測(cè)定磷酸替米考星等抗生素對(duì)9種病原微生物的最小抑菌濃度(MIC),來(lái)評(píng)價(jià)其抗菌活性。試驗(yàn)結(jié)果顯示,磷酸替米考星對(duì)豬胸膜肺炎放線桿菌、豬鏈球菌、副豬嗜血桿菌等臨床常見(jiàn)畜禽致病菌均有良好的抗菌活性,MIC均在0.0049-2.5μg/mL之間;其對(duì)豬肺炎支原體與雞毒支原體的MIC分別為0.0049μg/mL和0.3125μg/
3、mL,表現(xiàn)出顯著的抑菌活性。磷酸替米考星與其他抗生素相比抑菌活性更強(qiáng)或相當(dāng)。
磷酸替米考星與主要對(duì)照藥物替米考星相比,具有更好的水溶性。不同劑量磷酸替米考星可溶性粉對(duì)人工感染雞支原體肺炎受試雞氣囊損傷評(píng)分等指標(biāo)的檢測(cè)結(jié)果顯示,以60-80 mg/L劑量投服磷酸替米考星可溶性粉,其對(duì)支原體肺炎感染雞的治愈率和有效率分別可達(dá)70%與100%,與目前已經(jīng)上市銷售的10%替米考星可溶性粉(75 mg/L水,以替米考星計(jì))的效果相當(dāng),但
4、由于磷酸替米考星通過(guò)增加磷酸基團(tuán)而顯著增加了該藥的水溶性,使得該藥在獸醫(yī)臨床上的應(yīng)用更加便捷。
本研究給靶動(dòng)物雞投服不同劑量的磷酸替米考星可溶性粉,通過(guò)測(cè)定受試雞的血液生化指標(biāo)、凝血指標(biāo)、血液常規(guī)指標(biāo)、尿液常規(guī)指標(biāo)、飼料報(bào)酬和病理學(xué)檢查等來(lái)評(píng)價(jià)其獸醫(yī)臨床的應(yīng)用安全性。研究結(jié)果顯示,以10倍于推薦劑量(800 mg/L)飲水投服10%磷酸替米考星可溶性粉后,藥物對(duì)靶動(dòng)物雞的血液、尿液指標(biāo)均未產(chǎn)生不良影響,組織病理學(xué)檢查結(jié)果也未見(jiàn)
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