假地楓皮的化學成分和冬凌草內(nèi)生真菌次級代謝產(chǎn)物及抗腫瘤活性研究.pdf

1、背景：本論文是由兩個課題組成，第一個課題是假地楓皮的化學成分研究，第二個課題是冬凌草內(nèi)生真菌次級代謝產(chǎn)物和抗腫瘤的初步探究。第一部分為2012年度國家自然科學基金面上項目“八角屬化學成分及抗乙型肝炎病毒（HBV）活性研究（編號：81172961）課題研究內(nèi)容。假地楓皮是八角科(Illiciaceae)八角屬(Illicium)植物假地楓皮(Illicium jiadifengpi B.N.Chang)的干燥根皮和莖皮。主要分布在安徽南部

2、、湖北東南部、和廣西等地，是我國所特有的植物。收載于《浙江植物志》、《浙江民間常用草藥》，其根皮和莖皮具有治療祛風散痛和跌打損傷的功效，有小毒，常作為地楓皮的偽品。直到1982年報道確定假地楓皮是八角屬植物的一個新種。綜合文獻報道和前期預實驗發(fā)現(xiàn)該含有豐富的倍半萜內(nèi)酯類化合物的假地楓皮中的倍半萜內(nèi)酯類的化合物具有抗乙型肝炎病毒(HBV)的活性，八角屬植物假地楓皮中含有豐富的倍半萜內(nèi)酯類的化合物，因此，我們選擇以假地楓皮為研究對象，試圖從

3、假地楓皮中分離得到具有抗 HBV活性的化學成分。第二部分：冬凌草（Rabdosia rubescens）是唇形科（Labiatae）香茶菜屬(Rabdosia)碎米椏的變種。喜陰，具有很強的抗寒性，屬于陽性耐陰植物，具有消炎止痛、清熱解表以及抗腫瘤活性等功效。植物的代謝產(chǎn)物多種多樣，是抗菌、抗腫瘤等天然活性物質(zhì)的重要來源，本部分以冬凌草為研究對象，試圖從冬凌草的內(nèi)生真菌代謝產(chǎn)物中尋找到具有抗腫瘤活性的有效成分。
　　目的意義：一、

4、國內(nèi)外的學者雖然對八角屬植物進行了化學成分和生物活性的研究，但是文獻中關(guān)于假地楓皮的化學成分研究報道較少，缺乏系統(tǒng)性和深入的化學成分和藥理方面研究。本文通過研究假地楓皮的果實，以期能夠明確假地楓皮的化學成分及活性部位。這對假地楓皮的植物資源的保護與開發(fā)應用具有一定的意義。二、植物體內(nèi)的內(nèi)生真菌種類繁多，分布廣泛。近年來，從植物的內(nèi)生真菌次級代謝產(chǎn)物中分到了結(jié)構(gòu)新穎并且具有獨特生理活性的化合物，論文以冬凌草內(nèi)生真菌為研究對象，試圖從冬凌草

5、內(nèi)生真菌的次級代謝產(chǎn)物中分離與原生植物中相似或不同的化合物，篩選出到具有抗腫瘤活性的化合物。
　　方法：（1），通過采用正相硅膠柱，MCI柱，大孔吸附樹脂柱，SephadexLH-20，聚酰胺柱，制備液相等色譜分析法進行分離純化，利用現(xiàn)代波譜技術(shù)(IR，UV，MS，13C-NMR，1H-NMR，2D-NMR)及其他相關(guān)技術(shù)進行分析和鑒定。（2）冬凌草內(nèi)生真菌部分，以河南省濟源太行山的新鮮的冬凌草的根、莖和葉為研究對象，通過運用組織

6、分離法，得到了18株冬凌草內(nèi)生真菌。采用 MTT法，對分到的內(nèi)生真菌代謝產(chǎn)物和單體化合物Altaertoxin-?進行抗腫瘤活性研究。
　　結(jié)論：（1）從假地楓皮中分離鑒定出了16個化合物，其中7個化合物為首次從假地楓皮中分離鑒定出來，分別為Icariside E4，1S-miwaneone，1R-miwaneone，6-deoxy-hydroxyneoanisatin，(1β,4β,6α)-gorgonane-1,4,11-tr

7、iol，(1S,2S,4S,6R)-4-Isopropenyl-1-methyl-7-oxabicyclo-[4,1,0]-heptan-2-ol。分離鑒定的化合物中9個倍半萜類，1個單萜類，1個木脂素類，以及5個其他類成分。實驗研究表明假地楓皮果實所含化學成分的特點是含有大量的倍半萜內(nèi)酯類成分。（2）從冬凌草中分離得到了18株內(nèi)生真菌，其中內(nèi)生真菌的優(yōu)勢種群是鏈格孢屬，占總數(shù)的50％。單體化合物Altertoxin-?具有抗胃癌活性，