假地楓皮的化學(xué)成分和冬凌草內(nèi)生真菌次級(jí)代謝產(chǎn)物及抗腫瘤活性研究.pdf

1、背景：本論文是由兩個(gè)課題組成，第一個(gè)課題是假地楓皮的化學(xué)成分研究，第二個(gè)課題是冬凌草內(nèi)生真菌次級(jí)代謝產(chǎn)物和抗腫瘤的初步探究。第一部分為2012年度國家自然科學(xué)基金面上項(xiàng)目“八角屬化學(xué)成分及抗乙型肝炎病毒（HBV）活性研究（編號(hào)：81172961）課題研究內(nèi)容。假地楓皮是八角科(Illiciaceae)八角屬(Illicium)植物假地楓皮(Illicium jiadifengpi B.N.Chang)的干燥根皮和莖皮。主要分布在安徽南部

2、、湖北東南部、和廣西等地，是我國所特有的植物。收載于《浙江植物志》、《浙江民間常用草藥》，其根皮和莖皮具有治療祛風(fēng)散痛和跌打損傷的功效，有小毒，常作為地楓皮的偽品。直到1982年報(bào)道確定假地楓皮是八角屬植物的一個(gè)新種。綜合文獻(xiàn)報(bào)道和前期預(yù)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)該含有豐富的倍半萜內(nèi)酯類化合物的假地楓皮中的倍半萜內(nèi)酯類的化合物具有抗乙型肝炎病毒(HBV)的活性，八角屬植物假地楓皮中含有豐富的倍半萜內(nèi)酯類的化合物，因此，我們選擇以假地楓皮為研究對(duì)象，試圖從

3、假地楓皮中分離得到具有抗 HBV活性的化學(xué)成分。第二部分：冬凌草（Rabdosia rubescens）是唇形科（Labiatae）香茶菜屬(Rabdosia)碎米椏的變種。喜陰，具有很強(qiáng)的抗寒性，屬于陽性耐陰植物，具有消炎止痛、清熱解表以及抗腫瘤活性等功效。植物的代謝產(chǎn)物多種多樣，是抗菌、抗腫瘤等天然活性物質(zhì)的重要來源，本部分以冬凌草為研究對(duì)象，試圖從冬凌草的內(nèi)生真菌代謝產(chǎn)物中尋找到具有抗腫瘤活性的有效成分。
　　目的意義：一、

4、國內(nèi)外的學(xué)者雖然對(duì)八角屬植物進(jìn)行了化學(xué)成分和生物活性的研究，但是文獻(xiàn)中關(guān)于假地楓皮的化學(xué)成分研究報(bào)道較少，缺乏系統(tǒng)性和深入的化學(xué)成分和藥理方面研究。本文通過研究假地楓皮的果實(shí)，以期能夠明確假地楓皮的化學(xué)成分及活性部位。這對(duì)假地楓皮的植物資源的保護(hù)與開發(fā)應(yīng)用具有一定的意義。二、植物體內(nèi)的內(nèi)生真菌種類繁多，分布廣泛。近年來，從植物的內(nèi)生真菌次級(jí)代謝產(chǎn)物中分到了結(jié)構(gòu)新穎并且具有獨(dú)特生理活性的化合物，論文以冬凌草內(nèi)生真菌為研究對(duì)象，試圖從冬凌草

5、內(nèi)生真菌的次級(jí)代謝產(chǎn)物中分離與原生植物中相似或不同的化合物，篩選出到具有抗腫瘤活性的化合物。
　　方法：（1），通過采用正相硅膠柱，MCI柱，大孔吸附樹脂柱，SephadexLH-20，聚酰胺柱，制備液相等色譜分析法進(jìn)行分離純化，利用現(xiàn)代波譜技術(shù)(IR，UV，MS，13C-NMR，1H-NMR，2D-NMR)及其他相關(guān)技術(shù)進(jìn)行分析和鑒定。（2）冬凌草內(nèi)生真菌部分，以河南省濟(jì)源太行山的新鮮的冬凌草的根、莖和葉為研究對(duì)象，通過運(yùn)用組織

6、分離法，得到了18株冬凌草內(nèi)生真菌。采用 MTT法，對(duì)分到的內(nèi)生真菌代謝產(chǎn)物和單體化合物Altaertoxin-?進(jìn)行抗腫瘤活性研究。
　　結(jié)論：（1）從假地楓皮中分離鑒定出了16個(gè)化合物，其中7個(gè)化合物為首次從假地楓皮中分離鑒定出來，分別為Icariside E4，1S-miwaneone，1R-miwaneone，6-deoxy-hydroxyneoanisatin，(1β,4β,6α)-gorgonane-1,4,11-tr

7、iol，(1S,2S,4S,6R)-4-Isopropenyl-1-methyl-7-oxabicyclo-[4,1,0]-heptan-2-ol。分離鑒定的化合物中9個(gè)倍半萜類，1個(gè)單萜類，1個(gè)木脂素類，以及5個(gè)其他類成分。實(shí)驗(yàn)研究表明假地楓皮果實(shí)所含化學(xué)成分的特點(diǎn)是含有大量的倍半萜內(nèi)酯類成分。（2）從冬凌草中分離得到了18株內(nèi)生真菌，其中內(nèi)生真菌的優(yōu)勢種群是鏈格孢屬，占總數(shù)的50％。單體化合物Altertoxin-?具有抗胃癌活性，