枳殼炮制前后化學(xué)成分及藥理研究.pdf

1、目的：對比枳殼炮制前后化學(xué)成分和藥理作用變化，為枳殼炮制后降低“燥性”提供一定科學(xué)依據(jù)。
　　方法：（1）采用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，通過GC-MS分析枳殼藥典生品、藥典炮制品、樟幫生品、樟幫炮制品揮發(fā)油中的成分；用HPLC法對枳殼藥典生品、藥典炮制品、樟幫生品、樟幫炮制品中柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、辛弗林進(jìn)行含量測定。（2）利用溶劑法和多種色譜技術(shù)，對枳殼的樟幫炮制品進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究，通過化學(xué)方法和現(xiàn)代波譜技術(shù)（13C-

2、NMR，1H-NMR，HMQC，HMBC等）鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。（3）將昆明小鼠隨機(jī)分為蒸餾水對照組、藥典生品組、藥典麩炒品組、樟幫生品組和樟幫麩炒品組，給藥體積為0.25mL/10g，采用灌胃給藥，于3天后采用碳墨法測定小腸推動率；將昆明小鼠隨機(jī)分為蒸餾水對照組、10％揮發(fā)油組、20%揮發(fā)油組、水溶成分一倍量組、水溶成分二倍量組、水溶成分四倍量組、脂溶成分一倍量組、脂溶成分二倍量組、脂溶成分四倍量組、脂溶成分八倍量組共十組，采用灌胃給藥

3、，于3天后采用碳墨法測定小腸推動率；將大鼠隨機(jī)分為蒸餾水對照組、藥典生品組、藥典麩炒品組、樟幫生品組和樟幫麩炒品組，給藥體積為1.0mL/100g，采用灌胃給藥，第8天靜脈取血，用放免法測定血清中促甲腎上腺素（thyroid stimulating hormone,TSH）的含量。
　　結(jié)果：（1）從枳殼揮發(fā)油中共鑒別出70個化合物，枳殼炮制前后揮發(fā)油中檸檬烯，均達(dá)到54%以上，藥典生品、藥典麩炒品、樟幫生品、樟幫麩炒品中枸櫞醛含

4、量分別為9.64%、2.26%、4.57%、1.93%；HPLC法測定藥典生品、藥典炮制品、樟幫生品、樟幫炮制品中柚皮苷、新橙皮苷、橙皮苷和辛弗林含量均下降，樟幫炮制品中的柚皮苷、辛弗林含量僅為生品的1/2左右；而樟幫炮制品中新橙皮苷、橙皮苷和辛弗林的含量下降則不明顯。（2）通過化學(xué)方法和現(xiàn)代波譜技術(shù)（13C-NMR，1H-NMR，HMQC，HMBC等）鑒定了其中5個化合物的結(jié)構(gòu)，分別是：柚皮苷（ZQ1）、橙皮苷（ZQ2）、新橙皮苷（Z

5、Q3）、橙皮素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（ZQ4）、胡蘿卜苷（ZQ12），其中化合物ZQ4為樟幫炮制品中新出現(xiàn)的物質(zhì)，首次從枳殼中分離得到。（3）藥典麩炒品、樟幫生品、樟幫麩炒品對正常小鼠腸推進(jìn)率與蒸餾水組比較具有顯著性差異，藥典生品對正常小鼠腸推進(jìn)率與蒸餾水組比較具有極其顯著性差異；與藥典生品比較，樟幫麩炒品組有極其顯著性差異。10%的揮發(fā)油組、20%的揮發(fā)油組、水溶性成分四倍量組、脂溶性成分八倍量組與蒸餾水組比較均有顯著差異。枳殼

6、生品組對大鼠血清中TSH升高作用，與蒸餾水組比較，有極顯著性差異；藥典麩炒品、樟幫生品、樟幫麩炒品組與蒸餾水組比較，有顯著性差異；藥典麩炒品組與藥典生品組比較有顯著性差異；樟幫麩炒品組與藥典生品組比較，有極顯著性差異。
　　結(jié)論：枳殼樟幫法炮制后揮發(fā)油中刺激性大的有害成分枸櫞醛含量大幅降低，僅為藥典生品中含量的1/5～1/4；會產(chǎn)生副作用的辛弗林含量樟幫法炮制后大幅降低，為藥典生品中含量的1/2；枳殼經(jīng)炮制后多種化學(xué)成分含量均降低