若干含氮化合物的合成及其性能研究.pdf

1、有機含氮化合物無論在醫(yī)藥領域還是在有機合成領域，其骨架均表現為最重要的結構單元。從藥物化學的角度來看，有兩種結構是很吸引人，也很具有挑戰(zhàn)性:多取代雜環(huán)與手性雜環(huán)。本論文主要集中在含氮化合物的合成及其部分化合物的性能研究方面。具體內容主要包括以下三個部分:
　　首先，采用的鄰位鋰協助[1，2]-Wittig重排反應(NLAWR策略)不僅適用于手性配體Ar-BINMOLs也適用于Betti堿衍生的芐醚到γ-胺醇化合物的合成。相應的產物

2、可獲得理想的分離產率（高達79％）。發(fā)現有趣的是:Betti堿芐醚衍生物通過仲胺官能團調控的[1，2]-Wittig重排反應具有非對映體立體選擇性，可得到相應高的非對映體立體選擇性的胺醇化合物(＞99.9％de)且其構型與其調控的手性碳相反。這種完美的手性傳遞提供了新的策略:該策略可由簡單的伯胺構建立體選擇性的取代的胺醇化合物。更重要的是，已經證明光學純的胺醇化合物可以通過分子內關環(huán)轉化為具有多手性中心的構型完全翻轉全取代吡咯烷化合物。