生物活性含氮化合物的合成研究.pdf

1、含氮有機化合物具有很高的生物活性,在化學(xué)研究中占有很重要的地位,被廣泛用作藥物或用于藥物合成中。因此很多化學(xué)研究人員開展了這方面的研究,本論文中,我們主要探討了β-咔啉-1-酮和取代苯氧基胺類化合物2-(3,4-二氯苯氧基)-乙基-二乙胺的合成方法。 第一部分取代1,2-二氫-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-酮的合成本部分我們討論了從烯酮開始二步法合成1,2-二氫-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-酮(β-咔啉-1-酮)的方法。先由1

2、-2(2-硝基苯基)-3-R'-丙-2-烯-1-酮(1)與氯化1-甲氧羰基吡啶鎓鹽生成3-位無取代的4-芳基-6-R’-2(1H)吡啶酮(2,56-85％)。N2保護下,再利用Cadogan反應(yīng)來生成3-R’-1,2-二氫-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-酮(3,40-84％)。在β-咔啉-1-酮某些位置引入特定官能團具有一定優(yōu)勢(Scheme 1)。 第二部分增產(chǎn)胺2-(3,4-二氯苯氧基)-乙基-二乙胺的合成取代苯氧基胺類化合

3、物是一類生物活性很高的化合物,在醫(yī)藥和農(nóng)藥上有廣泛的應(yīng)用。2-(3,4-二氯苯氧基)-乙基-二乙胺是取代苯氧基胺類的代表化合物之一,商品名為增產(chǎn)胺,它是新型的植物生長調(diào)節(jié)劑和合成醫(yī)藥農(nóng)藥的重要中間體,其衍生物被廣泛應(yīng)用于除草劑、植物生長調(diào)節(jié)劑,及抗菌、消炎、治療心血管病藥物等。為此我們對具有生物活性的增產(chǎn)胺的合成進行了研究,探索了合成這類化合物的新途徑,即通過原料易得的3,4-二氯苯胺(1)制得3,4-二氯苯酚,再與氯乙醇反應(yīng)得到3,4