銅催化四級(jí)α-氰基乙酸鹽脫羧炔基化的反應(yīng)方法學(xué)研究.pdf

1、炔基和氰基是大部分藥物中間體的重要官能團(tuán)，根據(jù)其特性，它們能經(jīng)過(guò)進(jìn)一步反應(yīng)轉(zhuǎn)變成其他重要官能團(tuán)。過(guò)渡金屬催化下的脫羧偶聯(lián)反應(yīng)，作為一類(lèi)新的、重要的有機(jī)反應(yīng)，它在構(gòu)建碳-碳和碳-雜鍵上有廣泛的應(yīng)用。用Cu代替Pd作為催化劑，在脫羧偶聯(lián)反應(yīng)中有著重大的挑戰(zhàn)。因此，我們采用銅催化脫羧偶聯(lián)的方法，將四級(jí)α-氰基乙酸鹽及其衍生物進(jìn)行脫羧炔基化，生成一類(lèi)新型化合物——α-氰基炔烴。
　　 本論文的主要研究?jī)?nèi)容包括:(1)以鹵代炔烴和四級(jí)α-

2、氰基乙酸鉀鹽類(lèi)衍生物作為底物進(jìn)行脫羧交叉偶聯(lián)反應(yīng)，得到一系列目標(biāo)產(chǎn)物α-氰基炔烴;(2)在實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)及相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道的基礎(chǔ)上，對(duì)脫羧炔基化反應(yīng)可能機(jī)理作出相應(yīng)的推測(cè);(3)對(duì)α-氰基炔烴進(jìn)行應(yīng)用研究，通過(guò)進(jìn)一步反應(yīng)，將其轉(zhuǎn)化成烷基腈，β-氨基炔烴，α-羧基炔烴及呋喃酮衍生物。
　　 本論文成功地研究了一種新型銅催化脫羧體系，應(yīng)用于新型化合物α-氰基炔烴的合成。此反應(yīng)條件較為溫和簡(jiǎn)單，對(duì)于溴代炔烴和氯代炔烴都有很好的適用范圍，更為呋喃