硫醚氧化和手性吲哚酮合成探索.pdf_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

1、1.合成手性配體并用于不對(duì)稱催化硫醚氧化
　　 手性亞砜及其衍生物廣泛作為重要手性輔劑、手性配體、手性催化劑、手性藥物。手性金屬配合物催化的硫醚不對(duì)稱氧化反應(yīng)是現(xiàn)有制備手性亞砜最有效的方法,已經(jīng)取得長(zhǎng)足進(jìn)展。
　　 3,5-二叔丁基水楊醛、纈氨酸和乙酰丙酮釩制得釩Schiff堿絡(luò)合物。用該釩絡(luò)合物為催化劑,考察在低催化劑量下,硫醚氧化反應(yīng)情況。在低至0.1(mol)％的催化劑量下,硫醚有效地轉(zhuǎn)化成亞砜,產(chǎn)率為70％-85

2、％。
　　 2.鈀催化C-N偶聯(lián)及合成吲哚酮類衍生物
　　 手性N-吲哚酮類衍生物是許多生物活性物質(zhì)的核心結(jié)構(gòu),并且可用于合成抗腫瘤藥物。對(duì)映體純的氨基酸廉價(jià)易得,因此直接用氨基酸合成具有重要意義。
　　 以溴代苯和天然L-氨基酸為原料,在零價(jià)鈀與單齒膦配體的催化下,溴代芳烴與氨基酸發(fā)生C-N交叉偶聯(lián)反應(yīng)生成N-芳基氨基酸。
　　 嘗試在多聚磷酸(PPA)催化下將N-苯基基丙氨酸的羧基與苯環(huán)進(jìn)行分子內(nèi)Fr

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