青藤堿的穩(wěn)定性及與環(huán)糊精包合物的性質(zhì)分析.pdf

1、青藤堿是從傳統(tǒng)中藥青風(fēng)藤中提取的一種有效成分，醫(yī)學(xué)研究證實(shí)青藤堿可以抗炎、鎮(zhèn)痛，臨床主要用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、心律失常等癥，藥效顯著。近年來，隨著對青藤堿研究的深入，青藤堿作為藥物存在的缺陷逐漸被發(fā)現(xiàn)。研究發(fā)現(xiàn)青藤堿自身具有易分解，對堿、光、熱不穩(wěn)定等特點(diǎn)，使得青藤堿制劑生產(chǎn)過程復(fù)雜，易變質(zhì)，有效期短；青藤堿存在促進(jìn)組胺釋放作用，致皮疹、胃腸道不適等臨床不良反應(yīng)。青藤堿存在的上述副作用，極大的阻礙了以青藤堿為主要成分制劑的臨床

2、應(yīng)用。
　　環(huán)糊精是葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶降解淀粉的產(chǎn)物，具有特殊的空腔結(jié)構(gòu)。環(huán)糊精這種獨(dú)特的結(jié)構(gòu)可以作為主體模型和不同系列的客體分子發(fā)生包合作用，形成的包合物分子在物理、化學(xué)及生物活性等性質(zhì)上會發(fā)生很大改變，如溶解性能、擴(kuò)散性能、化學(xué)性能以及光學(xué)性能等。在制藥、食品及其他工業(yè)上常用環(huán)糊精與客體分子形成包合物來提高客體分子的溶解性和穩(wěn)定性，控制客體分子的揮發(fā)和升華，改善味道及消除臭味，緩釋藥物及香味等。
　　本論文系統(tǒng)研究了青藤堿在

3、不同條件下的變化。采用紫外分光光度法測定了青藤堿的解離常數(shù)；在保護(hù)青藤堿結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性前提下，以增強(qiáng)青藤堿藥物穩(wěn)定性、生物活性為目的利用不同環(huán)糊精分子對青藤堿進(jìn)行包合，獲得三種具有穩(wěn)定結(jié)構(gòu)、并有較高生物活性的青藤堿-環(huán)糊精包合物分子；通過紫外光譜、高效液相色譜、X射線粉末衍射、紅外光譜、差熱熱重分析、核磁共振等方式對包合物進(jìn)行表征及基本性質(zhì)分析；進(jìn)一步分析了三種青藤堿-環(huán)糊精包合物在動物中的生物利用度和體外滲透作用，并考察了其抗炎和鎮(zhèn)痛功