阿替洛爾的結(jié)晶化學(xué)及環(huán)糊精包合物的合成研究.pdf

1、阿替洛爾是一種β-受體阻斷劑,能與去甲腎上腺素神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)β-受體,從而拮抗其β型擬腎上腺等作用.臨床上具有顯著的長(zhǎng)效降壓和減慢心率的效果,因此該藥適用于治療高血壓、心絞痛、心律失常等疾病,對(duì)青光眼也有一定療效是目前治療高血壓最廣泛的藥物之一.幾十年來(lái)人們對(duì)其不斷研究,但對(duì)其晶體學(xué)性質(zhì)的研究沒(méi)有報(bào)道,在英國(guó)劍橋數(shù)據(jù)庫(kù)中沒(méi)有與阿替洛爾相關(guān)的晶體結(jié)構(gòu).阿替洛爾與兩個(gè)二酸(反丁烯二酸和丁二酸)鹽的合成和晶體結(jié)構(gòu)的分析.這是

2、首次得到阿替洛爾鹽的晶體,并成功進(jìn)行了X射線單晶衍射,解出了其晶體結(jié)構(gòu),并對(duì)其做了紅外光譜與熱重分析.對(duì)晶體中的氫鍵做了詳細(xì)分析,阿替洛爾離子之間通過(guò)氫鍵形成二聚體,二聚體之間再通過(guò)氫鍵作用形成二維氫鍵網(wǎng)絡(luò).此外對(duì)溫度和溶劑對(duì)結(jié)晶的影響也做了討論.近年來(lái)環(huán)糊精應(yīng)用于藥物的包合引起了人們的極大興趣,現(xiàn)已有包結(jié)的藥物上市.環(huán)糊精空腔大小與大多數(shù)臨床使用的藥物相適宜,形成的包結(jié)物有一定穩(wěn)定性,而且又無(wú)副作用,能增加脂溶性藥物的水溶性,亦可除去