新型多取代嘧啶和吡唑類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)、合成及生物活動(dòng)性研究.pdf

1、八氫番茄紅素脫氫酶（PDS）抑制劑是近年來(lái)發(fā)展較快的一類(lèi)較新穎的白化除草劑，以PDS為靶標(biāo)，涉及的化合物類(lèi)型不斷增多，成為開(kāi)發(fā)除草劑新品種的重要領(lǐng)域之一。在閱讀總結(jié)大量相關(guān)文獻(xiàn)后，發(fā)現(xiàn)文獻(xiàn)中并沒(méi)有報(bào)道過(guò)該酶的結(jié)構(gòu)，也沒(méi)有此類(lèi)抑制劑與受體結(jié)合的復(fù)合物模型，新型的抑制劑大多產(chǎn)生于對(duì)已知化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化。這類(lèi)商品化的除草劑具有如下的特點(diǎn)：(1)含有一個(gè)雜環(huán)中心結(jié)構(gòu)；(2)雜環(huán)直接連接一個(gè)或兩個(gè)取代的苯環(huán)；(3)雜環(huán)上連接其他的取代基團(tuán)。

2、>　　 為了發(fā)現(xiàn)新的PDS類(lèi)除草劑，通過(guò)對(duì)已知化合物的結(jié)構(gòu)與除草活性之間關(guān)系的研究和總結(jié)，以嘧啶環(huán)或吡唑環(huán)為雜環(huán)中心，設(shè)計(jì)并合成了不同結(jié)構(gòu)類(lèi)型的50多個(gè)化合物，全部為文獻(xiàn)未見(jiàn)報(bào)道的新化合物。其結(jié)構(gòu)經(jīng)過(guò)高分辨質(zhì)譜，1H NMR及19F NMR驗(yàn)證，部分化合物還經(jīng)過(guò)紅外光譜和13C NMR進(jìn)一步確認(rèn)。
　　 生物測(cè)定結(jié)果表明，所設(shè)計(jì)合成的大部分化合物具有一定的除草活性，部分化合物表現(xiàn)出明顯的白化活性。同時(shí)，這些化合物就表現(xiàn)為莖葉處