吡唑羧酸衍生物的合成及生物活性研究.pdf

1、雙酰肼、硫脲類和酰胺類化合物具有廣泛的生物活性，一直是綠色農(nóng)藥創(chuàng)制研究的熱點(diǎn)之一。發(fā)現(xiàn)具有吡唑環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物往往具備較好的生物活性，鑒于此，本文研究通過活性亞結(jié)構(gòu)拼接、生物等排原理的方法，將吡唑羧酸與酰肼結(jié)構(gòu)、硫脲結(jié)構(gòu)以及1,3,4噻二唑結(jié)構(gòu)進(jìn)行拼接，以期發(fā)現(xiàn)有較高活性的農(nóng)藥先導(dǎo)化合物。隨機(jī)合成出了116個未見報導(dǎo)的含吡唑的酰胺基硫脲、雙酰肼及1,3,4-噻二唑酰胺類化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)過 MS、1HNMR確認(rèn)，并對目標(biāo)化合物進(jìn)行了初步的生

2、物活性測定。主要研究內(nèi)容如下:
　　1.以取代酚和氯乙酸乙酯為起始原料合成取代芳氧乙酸乙酯，進(jìn)而得到取代芳氧乙酰肼，吡唑酸經(jīng)氯化得到酰氯，與不同的取代芳氧乙酰肼反應(yīng)得到45個未見報導(dǎo)的雙酰肼類化合物。除草活性測試結(jié)果表明，在200 ppm濃度下，A12對6種試驗(yàn)靶標(biāo)的根/莖生長有較強(qiáng)抑制作用（≧80％），有著良好的除草活性。殺菌活性結(jié)果表明，化合物C1在濃度為200 mg/L下，對黃瓜灰霉病的殺菌效果與對照樣相當(dāng)。
　　2.