取代嘧啶衍生物的合成及其生物活性測(cè)試.pdf_第1頁(yè)
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1、嘧啶類化合物因其顯著的生理活性在抗腫瘤、抗病毒及農(nóng)藥方面占有重要地位。近年來(lái)人們嘗試從細(xì)胞周期的角度來(lái)控制腫瘤發(fā)展，做為新的治療靶點(diǎn)，小分子周期蛋白依賴性激酶(cyclin dependent kinases，CDK)抑制劑有望成為新一代的抗腫瘤藥物。
　　為進(jìn)一步篩選出高效的小分子CDK抑制劑，本課題采用活性拼接原理，結(jié)合構(gòu)效關(guān)系，將具有高度生物活性的吲哚以及噻唑雜環(huán)分別引入嘧啶環(huán)的4位，通過(guò)芳香胍鹽與烯胺酮的縮合得到兩個(gè)系列的

2、取代2-芳氨基嘧啶衍生物。
　　以吲哚為原料，經(jīng)對(duì)甲基苯磺酰保護(hù)后乙?；?，與DMF-DMA反應(yīng)合成吲哚烯胺酮，再與取代芳香胍碳酸鹽縮合得到一系列2,4-二取代吲哚嘧啶衍生物；以乙酰丙酮為原料，溴化后與硫脲縮合成多取代噻唑雜環(huán)，再與DMF-DMA反應(yīng)合成取代噻唑烯胺酮，烯胺酮與取代芳香胍碳酸鹽縮合得到一系列2,4-二取代噻唑嘧啶衍生物。
　　通過(guò)元素分析、IR、1H-NMR、及13C-NMR對(duì)目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征，并以化

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