一些含甲基側(cè)鏈?zhǔn)中栽噭┑暮铣?pdf

1、甾體藥物是一類非常有用的激素藥物，其生產(chǎn)的原料就是甾體皂甙元。隨著制藥工業(yè)的蓬勃發(fā)展，各大藥商都看到了甾體藥物的廣闊發(fā)展前景，紛紛加大了生產(chǎn)規(guī)模。然而，在人們生產(chǎn)甾體藥物的同時(shí)，由于生產(chǎn)技術(shù)的落后，環(huán)境污染的問題也在日益加重。甾體皂甙元的傳統(tǒng)降解方法(Marker降解)使用了鉻酐，其廢棄物含有大量重金屬離子，對環(huán)境造成了極大的污染，而且僅利用了降解下的甾體骨架，對副產(chǎn)物的小分子((4R)-2，5-二羥基-4-甲基戊酸鉀)無法回收利用。小

2、分子排放到環(huán)境中，也造成了污染，但如果合理的加以改造并利用，可以成為靈活的手性合成子，為合成許多含手性基團(tuán)的復(fù)雜分子打開方便之門。
　　 我們小組提倡資源化學(xué)，顧名思義，就是合理利用化學(xué)資源，提高化工原料的利用率，這樣不僅減少了環(huán)境污染，又讓那些看似廢料的化工副產(chǎn)物變成造福人類的寶貝。為了合理降解甾體皂甙元，我們小組研發(fā)了雙氧水潔凈降解法，避免了使用鉻酐，而且在差不多與鉻酐降解同等的收率下，還回收了副產(chǎn)物小分子((4R)-2，5

3、-二羥基-4-甲基戊酸鉀)。
　　 通過雙氧水潔凈降解技術(shù)，每年500噸以上的甾體皂甙元將被更好地利用，回收數(shù)百噸的小分子片段。本論文主要包含以下工作：
　　 1.以(R)-甲基-5-苯氧基-4-甲基-2-酮-戊酸甲酯為原料，通過上肟基，肟基上甲磺酸酯，異常貝克曼重排，3步反應(yīng)，以84％的總收率制備(R)-4-(苯氧基)-3-甲基丁腈。
　　 2.以23-酮-偽薯蕷皂甙元為原料，通過酯化，上肟基，異常貝克曼重排，