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文檔簡介
1、含氟化合物在醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用,有大批的含氟藥物已上市。單氟或三氟甲基有機(jī)分子合成方法得到極好的發(fā)展。但是三氟乙基的含氮含磷化合物的合成方法十分有限。本論文通過對1-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔和二乙基(2,2,2-三氟乙基)亞磷酸酯研究,構(gòu)筑含三氟乙基的含氮含磷化合物。
第一部分:從末端炔烴出發(fā),在銅參與下,以1,1,1-三氟-2,2-二氯乙烷(HCFC-123)為氟源,通過C-Cl活化,制備了一系列4,4,4
2、-三氟-1-丁炔(R-C≡C-CH2CF3),考察了這些炔烴與各種有機(jī)疊氮化合物的疊氮-炔烴環(huán)加成反應(yīng)(Ru-Catalyzed Azide-Alkyne Cycloaddition,RuAAC),構(gòu)建了5-三氟乙基-1,4,5-三取代-1,2,3-三唑類化合物。含氟三唑類產(chǎn)物通過單晶X-衍射,確定了反應(yīng)的區(qū)域選擇性,芳基炔烴的區(qū)域選擇性較好。這類反應(yīng)還可以擴(kuò)展到三氟甲硫基取代的末端炔烴(R-C≡C-SCF3),同樣可取得很好的區(qū)域選擇
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