肉桂油微乳體系的構(gòu)建及其腸吸收研究.pdf

1、本文構(gòu)建了一種安全性高、載油量適中的肉桂油微乳體系,測定其理化參數(shù),考察其穩(wěn)定性,并研究其體外釋放和腸吸收情況,主要研究內(nèi)容及結(jié)果如下:
　　1.肉桂油微乳體系的構(gòu)建
　　以轉(zhuǎn)相乳化法制備微乳。通過電導率法精確控制水相的加入,并以離心法作為微乳的初步判斷方法,以離心結(jié)果和偽三元相圖中微乳區(qū)域面積大小,作為微乳穩(wěn)定性的初步判斷依據(jù),對肉桂油微乳體系構(gòu)建的原料和工藝參數(shù)進行初步篩選,最終優(yōu)化微乳體系組成為:Tween80/EL-

2、40/丙三醇/無水乙醇/IPM/肉桂油/水,其中Tween80:EL-40=3:1,丙三醇:無水乙醇=1:1,肉桂油:IPM=1:1,Km=4,制備溫度為40℃,水相為64.29％。所制備微乳為O/W型微乳,淡黃色,澄清透明;平均粒徑為14.6 nm,pH、電導率、折光率、粘度分別為5.03、228μs/cm、1.3829、46.5 mpa·s,肉桂醛含量為21.27 mg/mL。
　　2.肉桂油微乳體系穩(wěn)定性考察
　　參考

3、本實驗室建立的高效液相色譜法檢測肉桂醛,以加熱-冷卻循環(huán)試驗、高速離心試驗和恒溫加速試驗考察肉桂油微乳穩(wěn)定性。結(jié)果顯示:在20μg/mL~160μg/mL范圍內(nèi),峰面積與肉桂醛濃度有良好的線性關(guān)系,標準曲線方程為:y=162.7x+169,決定系數(shù)R2=0.998。加熱冷卻循環(huán)試驗和高速離心試驗中,肉桂油微乳體系均未出現(xiàn)相分離;恒溫加速試驗中除pH值變化較大外,其他參數(shù)變化較小,恒溫加速六個月后,肉桂醛含量保留率依然維持在90%以上,而

4、相同條件下的肉桂油中肉桂醛含量保留率僅為46.52%,表明本實驗構(gòu)建的微乳體系穩(wěn)定性良好,且能有效減少肉桂醛的損失。
　　3.肉桂油微乳體系的體外釋放
　　以正向透析擴散法分別考察肉桂油微乳體系在人工胃液、pH6.8和pH7.4人工腸液中的釋放情況,并對釋放情況進行擬合。結(jié)果顯示:人工胃液中,肉桂醛遭到破壞,所選五種方程均無法較好的描述其釋放情況,但從實驗結(jié)果看,由于實際應用中肉桂油微乳體系在胃中停留時間一般不超過1.5 h

5、,因此并不影響肉桂醛等物質(zhì)的釋放或者影響很小;人工腸液中pH值不同,釋放情況有所不同,但肉桂油微乳的釋放情況均符合Retger-peppas方程。其中pH6.8人工腸液中釋放方程為:Q=8.6642 t0.6118,R2=0.9980;pH7.4人工腸液中釋放方程為:Q=3.9064 t0.7904,R2=0.9719。
　　4.肉桂油微乳體系腸吸收
　　以外翻腸囊法考察肉桂油微乳體系離體腸吸收情況,并比較肉桂油微乳體系與普

6、通乳液小腸吸收情況,結(jié)果表明:
　　①肉桂醛在小腸的吸收速度為空腸>十二指腸>回腸,且空腸腸段的吸收明顯大于十二指腸和回腸;
　?、陔x體實驗中肉桂醛累積吸收量并不隨時間延長而呈現(xiàn)一直增長的趨勢,但本實驗條件下,相同時間內(nèi),肉桂油微乳體系累積吸收百分數(shù)均高于肉桂油普通乳液。
　　以單向腸灌流實驗考察肉桂油微乳體系在體腸吸收情況,考察恒流泵流速和劑型對小腸吸收的影響,結(jié)果表明:
　?、僭谠O定的恒流泵流速(204μL/